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国内首仿药多司马酯片荣获中国发明专利

  • 来源:本站原创
  • 时间:2021/8/2 12:45:28

年5月4日,湘北威尔曼制药股份有限公司收到中国国家知识产权局颁发的《发明专利证书》。多司马酯片在中国荣获“含有香叶本苷硫酸酯衍生物的药物组合物及其应用”发明专利。

香叶木苷硫酸酯衍生物

香叶木苷(Diosmin,又名地奥司明),是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体(AhR)的激动剂。

ArabHH等研究表明香叶木苷对酒精诱导的大鼠胃黏膜损伤具有保护作用,其保护作用涉及多方面因素,如抑制髓过氧化合物酶(MPO)、肿瘤坏死因子(TNF-α)水平和核转录因子kappaB(NF-κB)p65的表达从而抑制胃炎;抑制脂质过氧化同时增强谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)和总抗氧化能力(TAC),阻止胃氧化应激的产生;抑制caspase-3的活性和细胞色素C(CytC),增强抗凋亡细胞Bcl-2作用达到抗胃黏膜细胞凋亡的作用。

胃黏膜可分为三层:上皮层、固有层、黏膜肌层

香叶木苷虽然在植物中含量较低,但香叶木苷作为半合成药物,可以经过橙皮苷转化而得到,且橙皮苷主要由枳实中提取,污染少。

本发明的香叶木苷衍生物和药物组合物具有良好的解毒作用,可明显减轻多种因素引起的中毒,有效恢复肝功能受损,为临床上预防或治疗中毒,或者消化道溃疡合并中毒提供了一种新的药物选择。

多司马酯片

Dosmalfate于年由西班牙Faes公司研究开发上市,湘北威尔曼制药股份有限公司年以“多司马酯片”在中国独家首仿上市。

多司马酯是用橙皮苷为原料,经过脱氢生成地奥明,然后磺化成中间体无铝多司马酯,再与碱式氯化铝形成地奥明硫酸酯铝盐复合物。橙皮苷是常用中药陈皮的主要成分,陈皮具有理气健脾功能,中医常用于胸脘胀满,食少吐泻等症。地奥明具有改善微循环,清除氧自由基等多种生物活性。

多司马酯片化学结构式

有研究证明无铝多司马酯对双氯芬酸引起的胃损伤亦具有良好的保护作用。因此,多司马酯的胃黏膜保护作用是多层次的。

一项关于多司马酯片和安慰剂治疗阿司匹林在不同条件引起的损伤的研究中,多司马酯片对抗胃损伤作用明显优于安慰剂,治疗前后胃窦部内窥镜评分变化降低37%(P<0.05)。

采用多中心随机双盲双模拟平行阳性药对照研究中,研究表明多司马酯片对胃溃疡和十二指肠溃疡治疗一周后均有显著性改善(P<0.05),多司马酯片的治疗效果略优于硫糖铝组。

创新是引领发展的第一动力

发明专利在三种专利类型(另两类为外观专利、实用新型专利)中含金量最高,需经过新颖性、创造性、实用性多方面严格审查,才能获授权。拥有发明专利数量,是衡量一个企业研发活跃度和技术实力的重要标志。

湘北威尔曼制药股份有限公司不忘初心,坚持稳中求进,立足新发展阶段、贯彻新发展理念、构建新发展格局,秉承“


本文编辑:佚名
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