布洛芬
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,代表药物是布洛芬,目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。
具有抗炎、镇痛、解热作用,适用于治疗风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎和神经炎等。
最常见于胃肠系统,其发生率高达30%,从腹部不适到严重的出血或使消化性溃疡复发。长期大剂量使用时可发生血液病或肾损伤。肝毒性作用十分轻微。中枢神经系统症状较常见,其中头痛、眩晕、耳鸣和失眠的发生率最高。在自身免疫性疾病患者中(如系统性红斑狼疮、混合型结缔组织病),布洛芬治疗期间有发生无菌性脑膜炎症状的个别案例,如颈强直、头痛、恶心、呕吐、发热或意识混乱。
对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应,禁用。活动性或有既往消化性溃疡史,胃肠道出血或穿孔的患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时,能使这些药物的血药浓度增髙,不宜同用。本品与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;与抗高血压药同用时,也降低后者的降压效果。布洛芬与氨基糖苷类、糖皮质激素、抗血小板药物,如阿司匹林、环孢素、利尿剂、锂盐、喹诺酮类药物、齐多夫定、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂联合使用已有相互作用的报道,应慎用或在医生指导下使用。
消化道反应为最常见的不良反应,大剂量时有骨髓抑制和肝功损害。严重肝肾功能不全者或严重心力衰竭者禁用。
1.口服
(1)成人常用量:①抗风湿,一次0.4~0.6g,每日3~4次,类风湿关节炎比骨性关节炎用量要大些。②轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.2~0.4g,每4~6小时1次。成人用药最大限量一般为每日2.4g。
(2)小儿常用量:一次按体重5~10mg/kg,每日3次。
2.搭剂外用。
片剂:0.1g;0.2g。胶囊剂:0.1g;0.2g。缓释胶囊:0.3g。口服液:10ml:0.1g。混悬液:10ml:0.1g。滴剂:15ml:mg。
偷偷告诉你,
本文编辑:佚名
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