肝素钠
生物利用度7%~66%,蛋白结合率约99%,血中t1/22~h;不易透过血-脑脊液屏障。
用于防治血栓形成或栓塞性疾病,急性心肌梗死,各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIC),还可作为体外抗凝剂。
静脉注射:一次0.5万~1万U,每4~6h1次。
静脉滴注:一日2万~4万U。
深部皮下注射:一次0.5万~1万U,以后每8h0.8万~1万U,24h总量为万~4万U。
小儿用量:静脉注射或静脉滴注,每次50U/kg,加至氯化钠注射液中使用。
(1)长期使用可发生暂时性脱发、骨质疏松和自发性骨折。
(2)肝素与透明质酸酶混合注射,既能减轻肌内注射痛,又可促进肝素吸收。使用前临时配伍,药物混合后不宜久置。
()低血压时慎用,休克时禁用。肝、肾功能不全时慎用。
(4)老年人慎用。孕妇及产后妇女慎用。
(5)严重出血时可静脉注射鱼精蛋白硫酸盐急救,1mg鱼精蛋白可中和U肝素钠。
肝素钙
t1/2为18~22h;不易透过血-脑脊液屏障。在肝脏代谢,经肾脏排泄。
用于预防和治疗血栓栓塞性疾病或血栓形成。抗血栓作用强于肝素钠。
用于急性肺栓塞、急性血凝异常增高等疾病,一日万U,用5%葡萄糖、氯化钠注射液或复方氯化钠注射液稀释后静脉滴注。也可采用皮下注射,每8h0.8万~1万U。
治疗DIC和血栓栓塞性疾病,一日2万U,静脉滴注,或每8~12h皮下注射。
(1)长期使用可发生暂时性脱发、骨质疏松和自发性骨折。
(2)肝素与透明质酸酶混合注射,既能减轻肌内注射痛,又可促进肝素吸收。使用前临时配伍,药物混合后不宜久置。
()低血压时慎用,休克时禁用。肝、肾功能不全时慎用。老年人慎用。孕妇及产后妇女慎用。
(4)严重出血时可静脉注射鱼精蛋白硫酸盐急救,1mg鱼精蛋白可中和U肝素钙。
2低分子肝素低分子肝素钠
生物利用度接近95%,与血浆蛋白结合率低,t1/2约为4.4h,老年患者消除t1/2略有延长。不透过胎盘。
用于预防静脉栓塞性疾病及手术后的静脉血栓形成,血液透析治疗时防止体外循环出现凝血,治疗深静脉血栓形成,与阿司匹林合用治疗急性不稳定型心绞痛及非Q波心肌梗死。
预防静脉栓塞,一日1次,皮下注射20mg。
冶疗急性不稳定型心绞痛及非Q波心肌梗死,U/kg,不可超过00U,每12h皮下注射,疗程5~8日,至临床症状稳定。同时口服阿司匹林75~mg,一日1次。
(1)预防用老年患者无需调整剂量,不适于儿童。妊娠妇女禁用,哺乳期妇女须慎用。
(2)用药过量可导致严重出血,应静脉注射鱼精蛋白硫酸盐注射液,每0.6ml鱼精蛋白可中和大约0.1ml那屈肝素钙。
()肝、肾功能不全应慎用,严重肾衰竭患者应考虑减少剂量。
(4)定时监测血小板汁数,出现严重的血小板减少或血小板计数明显降低,治疗期间血栓形成,应立即停药。
(5)不能用于肌内注射。
低分子肝素钙
生物利用度约为98%,血浆蛋白结合率很低,t1/2为8~10h,不透过胎盘。
用于预防和治疗血栓栓塞性疾病,预防普通外科手术或骨科手术的血栓栓塞性疾病。血液透析中预防血凝块形成。
预防血栓栓塞性疾病,一日1次,0.ml皮下注射,普外手术于术前2~4h用药,骨科手术于术前12h及术后12h给药。应持续用药7~10日。
治疗血栓栓塞性疾病,每12h,皮下注射0.01ml/kg,一般疗程为10日。除非有禁用,应尽早给予口服抗凝药。
参见低分子肝素钠。
肝素类似物沙格雷酯
5-羟色胺(5-HT)受体选择性拮抗药。通过选择性地拮抗5-HT受体,以发挥其抑制血小板聚集,尤其抑制由5-HT增强的血小板聚集及抑制血管收缩作用等。
用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。
一次mg,一日次,饭后服用,应根据年龄、症状适当凋整剂量。
严重不良反应:脑出血、消化道出血(吐血、便血);血小板减少;肝功能障碍、黄疸,并伴有丙氨酸氨基转移酶、γ-谷氨酰转移酶等升高。
(1)禁用:①出血患者。②孕妇及可能已怀孕的妇女、哺乳期妇女禁用。
(2)慎用:①既往使用同类药物引起粒细胞缺乏、血小板减少者。②月经期妇女。③有出血倾向者。④正在服用抗凝药(如华法林)或抑制血小板聚集药(如阿司匹林、西洛他唑)的患者。⑤严重肾功能不全者。⑥老年患者应慎用本药。
()长期服用本药,需监测血常规及血小板计数。
(4)应注意与抗凝血药(华法林等)或有抑制血小板聚集作用的药物(阿司匹林、噻氯匹定、西洛他唑等)的合并用药。
凝血酶直接抑制剂1重组水蛭素(Re