第一章药品与药品质量标准
1．药品商品名：（可进行注册和专利保护）
2．药品通用名：（称为国际非专利药品名称）
3．经典药物的母核结构：（阿托伐他汀：；地西泮：；尼群地平：；环丙沙星：；氯丙嗪：；氢化可的松：；格列本脲：）
4．非胃肠道给药剂型：（含片、舌下片、膜剂、漱口剂、栓剂、滴鼻剂、气雾剂、滴眼剂、注射剂等）
5．药物进入血液前提前被肝脏代谢一部分：（首过消除）
6．完全避免或减少首过消除的剂型：（注射剂、舌下片、气雾剂、含片、栓剂、透皮贴剂、鼻腔给药制剂等）
7．药物剂型的重要性：（1.改变药物作用性质；2.调节药物的作用速度；3.降低或消除不良反应；4.靶向作用；5.提高药物稳定性；6.影响疗效）
8．硫酸镁给药途径不同，作用不同：（镇静、解痉、降低血压；导泻作用）
9．I类药品包装材料：（直接接触药品的、直接使用的：塑料输液瓶/袋）
10．Ⅱ类药品包装材料：（直接接触药品，便于清洗，可消毒灭菌：玻璃输液瓶、输液瓶胶塞）
11．Ⅲ类药品包装材料：（铝盖、铝塑组合盖）
12．热膨胀系数小，耐热冲击性能高，所以制作低温冻干粉针瓶比较理想：（高硼硅玻璃）
13．也称国际中性玻璃，国际上注射液一般都采用中性玻璃：（中硼硅玻璃）
14．容易熔制和加工、价廉，用于制作耐热性、化学稳定性要求不高的玻璃制品：（钠钙玻璃）
15．塑料药包材的缺点：（耐热性和耐寒性和玻璃相比较差，高温容易变形，低温容易变脆、较玻璃容易透气、透湿、易老化、不易再生）
16．大量用于片剂、胶囊剂的铝塑泡罩包装的泡罩材料：（聚氯乙烯（PVC））
17．目前塑料中最轻的一种，尤其是具有较好的刚性和抗弯曲性：（聚丙烯（PP））
18．易水解的结构：（内酯结构；酰胺结构）
19．易氧化药物：（肾上腺素、左旋多巴、吗啡、维生素C）
20．异构化反应：（维生素A易氧化，也发生几何异构化）
21．聚合反应：（氨苄西林钠、塞替派在水溶液中发生聚合）
22．脱羧反应：（对氨基水杨酸钠）
23．影响制剂的因素：（溶剂、pH、离子强度、赋形剂、金属离子络合剂）
24．影响制剂的因素：（温度、光线、水分、空气、包装材料、金属离子）
25．抗氧剂：（焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠；亚硫酸钠/硫代硫酸钠；叔丁基对羟基茴香醚（BHA），2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E）
26．金属离子络合剂：（依地酸二钠、枸橼酸、酒石酸）
27．药物稳定性试验方法：（影响因素试验、加速试验、长期试验）
28．药品计算公式：（t0.9=0./k）
29．药物计算公式：（t1/2=0./k）
30．《中国药典》第四部：（收载通则、药用辅料）
31．（凡例）是对正文、通则与药品质量检定有关的共性问题的统一规定。
32．（通则）对药品质量指标的检测方法或原则的统一规定，列于四部。
33．中国药典正文内容：（品名，结构式，分子式，分子量，来源或化学名称，含量或效价的规定，处方，制法，性状，鉴别，检查，含量或效价的测定，类别，规格，贮藏、制剂及杂质信息）
34．药品性状包括：（1.外观与臭味；2.溶解度；3.物理常数）
35．检查药品中杂质是否超过限量规定：（限量检查法）
36．采用适当的方法检查药品的固有理化性质是否发生改变以及发生改变的程度：（特性检查法）
37．崩解时限检查：（普通片，分散片、可溶片；舌下片/泡腾片，薄膜衣片；糖衣片，硬胶囊；软胶囊，滴丸剂；口崩片）
38．凡规定检查溶出度、释放度和分散均匀性的制剂：（不再进行崩解时限检查）
39．凡检查含量均匀度的制剂：（一般不再检查重量差异）
40．生物检查法：（无菌检查法、异常毒性检查法、热原检查法、细菌内毒性检查法、过敏反应检查法）
41．当含量限度未规定上限时，系指：（不超过.0%）
42．药物制剂，尤其是复方制剂的含量测定，首选：（具有分离能力的色谱分析法，在辅料不干扰测定时可选用光谱分析法）
43．用于色谱法的参数：（保留时间（tR））
44．用于色谱法的参数：（峰面积（A）或峰高（h））
45．用于生物检定或效价测定的标准物质：（标准品）
46．系指采用理化方法进行鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质：（对照品）
47．密闭、密封、熔封或严封区别：（密闭：将容器密闭，以防止尘土及异物进入；密封：将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入；熔封或严封：将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染）
48．密封：（适用于有引湿性或遇湿气易水解的药品、具有挥发性或易风化的药品的包装；例如：乙琥胺、阿司匹林、水合氯醛、氨茶碱）
49．熔封或严封：（主要用于注射剂、冲洗剂等无菌制剂的包装）
50．阴凉处：（温度不超过20℃）
51．凉暗处：（避光并温度不超过20℃）
52．冷处：（温度为2-10℃）
53．常温：（温度为10-30℃）
54．重组人胰岛素要求：（遮光、密闭、在-15℃以下保存）
55．药物引湿性：（极具引湿性：引湿增重不小于15%；有引湿性：引湿增重小于15%但不小于2%；略有引湿性：引湿增重小于2%但不小于0.2%；无或几乎无引湿性：引湿增重小于0.2%）
56．静脉用注射剂，均应设细菌内毒素（或热原）检查项：（化学药注射剂一般首选细菌内毒素检查项；中药注射剂一般首选热原检查项）
57．将一定量的供试品溶液注入小鼠体内，规定时间内观察小鼠出现的死亡情况：（异常毒性检查）
58．利用鲎试剂（或家兔）测定供试品所含的细菌内毒素（或热原）的限量是否符合规定：（细菌内毒素或热原检查）
59．通过静脉注射限值剂量供试品，观察对麻醉猫的血压反应：（降压物质检查）
60．将一定浓度供试品和组胺对照品依次注入离体豚鼠回肠浴槽内，分别观察出现的收缩反应幅度并加以比较：（组胺类物质检查）
61．将一定量的供试品皮下或腹腔注射入豚鼠体内致敏，间隔一定时间后静脉注射供试品进行激发：（过敏反应检查）
62．将一定量供试品与2%兔红细胞混悬液混合，温育一定时间：（溶血与凝聚检查）
63．影响因素试验：（高温试验、高湿度试验、强光照射试验）
64．在接近药品的实际贮存条件下，为制定药品的有效期提供依据：（长期试验）
65．通过加速药物制剂的化学或物理变化，探讨药物制剂的稳定性，为处方设计、工艺改进、质量研究、包装改进等提供必要资料：（加速试验）
66．在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和程度与参比制剂的差异在可接受范围内：（生物等效性）
67．全血+抗凝剂离心后所得：（血浆）
68．全血不加抗凝剂，离心后所得：（血清）
69．体内药物检测中最为常用的样本是：（血液）
70．体内样品的测定方法：（免疫分析法；色谱分析法；氟伐他汀；阿托伐他汀；瑞舒伐他汀）
72．共价键：（烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物）
73．离子键：（去甲肾上腺素与β2肾上腺素受体结合；氯贝胆碱与M胆碱受体相结合）
74．键合类型：（氢键）
75．镇痛药美沙酮分子中碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用：（离子-偶极）
76．键合类型：（电荷转移复合物）
77．非共价键键合方式中最弱的：（范德华力）
78．药物的脂溶性用lgP表示：（当药物脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物吸收性提高，当达到最大脂溶性后，药物吸收性降低，吸收性与脂溶性呈近抛物线的变化规律）
79．第I类药物：（吸收取决于溶出度）
80．第II类药物：（吸收取决于溶解度）
81．第Ⅲ类药物：（吸收取决于渗透率）
82．第Ⅳ类药物：（吸收困难）
83．在胃中易吸收药物：（弱酸性药物）
84．在肠中易吸收药物：（弱碱性药物）
85．提高化合物的脂溶性，增加脂水分配系数，降低分子解离度，增加稳定性：（烃基）
86．属于吸电子基，影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间：（卤素）
87．羧酸成酯：（增大脂溶性，易被吸收）
88．增强与受体结合力，水溶性增加，改变活性：（羟基）
89．作为解毒的基团：（巯基）
90．易被氧化成亚砜或砜：（硫醚）
91．胺类生物活性比较：（伯胺＞仲胺＞叔胺，季铵水溶性大，不易透过生物膜和血-脑屏障，口服吸收差，无中枢作用）
92．增加水溶性的官能团：（羟基、羧基、氨基）
93．增加脂溶性的官能团：（烃基、酯基、卤素）
94．增加酸性的官能团：（-COOH（羧基），-SO3H(磺酸基））
95．对映异构体产生相反的活性：（哌西那多、扎考必利、异丙肾上腺素）
96．对映异构体产生不同类型活性：（）
97．对映异构体一个有活性，一个没活性：（甲基多巴、氨己烯酸）
98．对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：（普罗帕酮、氟卡尼）
99．一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性：（氯胺酮、乙胺丁醇、左旋多巴）
．对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同：（萘普生、氧氟沙星、氯苯那敏）
．亦称为官能团化反应：（氧化、还原、水解、羟基化等）
．II相代谢中极性减小的反应：（甲基化结合反应、乙酰化结合反应）
．芳环药物的氧化代谢：（保泰松）
．烯烃类药物代谢生成环氧化合物：（卡马西平I相代谢）
．含饱和碳原子药物的氧化代谢：（丙戊酸钠）
．地西泮代谢生成奥沙西泮：（N-脱甲基和α-碳原子羟基化）
．氯霉素产生毒性的根源：（二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能与CYP酶等中的脱辅基蛋白发生酰化）
．利多卡因的代谢反应：（脱乙基反应）
．属前体药物，体外无效，进入体内后经还原代谢，生成硫醚类活性代谢物发挥作用：（舒林酸）
．与葡萄糖醛酸发生结合反应：（吗啡、氯霉素）
．与谷胱甘肽发生结合反应：（白消安）
．与硫酸发生结合反应：（沙丁胺醇）
．发生乙酰化结合反应：（对氨基水杨酸）
．发生甲基化结合反应：（肾上腺素）
．药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用：（氯丙嗪、氯普噻吨：引起锥体外系反应；罗非昔布/伐地昔布：引起心血管不良反应）
．罗非昔布引起血栓原因：（破坏了TXA2与PGI2的平衡，从而增强了血小板聚集与血管收缩，引发血管栓塞事件）
．药物与非治疗靶标结合产生的副作用：（氯氮平、利培酮：既阻断DA2受体，又阻断5-HT2受体；卡托普利、依那普利：同时阻断缓激肽分解；红霉素、罗红霉素：刺激胃动素的分泌）
．氯氮平、利培酮既阻断DA2受体，又阻断5-HT2受体：（锥体外系反应降低）
．抑制hERGK+通道，出现心律失常：（地高辛、依巴斯汀、氯雷他定、多潘立酮、特非那定、酮康唑、阿司咪唑等）
．对细胞色素P的作用引发的毒副作用：（对乙酰氨基酚与乙醇合用产生毒性）
．引起特质性硬化性腹膜炎，已撤市：（普拉洛尔）
．临床Ⅲ期表现出严重肝毒性：（舒多昔康）
．因具有肝毒性，已停用或退市的：（奈法唑酮、佐美酸、曲格列酮）
第三章常用的药物结构与作用
．地西泮经3位羟基化，代谢为替马西泮，再1位N-去甲基：（代谢为奥沙西泮）
．苯二氮?类A环上7位的取代基的性质对生物活性影响大：（7位引入吸电子取代基时，活性明显增强）
．苯二氮?类的1,2位骈上三唑环：（增加1,2位的稳定性，代谢稳定，提高药物与受体亲和力，作用增强）
．非苯二氮?类药物：（咪唑并吡啶结构药物；吡咯酮药物；吡唑并嘧啶）
．氯丙嗪光敏毒性的原因：（遇光分解，生成自由基并与体内蛋白质作用，发生过敏反应）
．根据骈合原理设计的药物：（利培酮、齐拉西酮）
．利培酮的活性代谢产物：（帕利哌酮）
．吩噻嗪类抗精神病药：（氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静）
．硫杂蒽类抗精神病药：（氯普噻吨、珠氯噻醇、氟哌噻吨）
．根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连：（硫杂蒽类）
．苯甲酰胺类：（舒必利、硫必利、瑞莫必利）
．选择性5-羟色胺再摄取抑制药：（西酞普兰、氟伏沙明、氟西汀、去甲氟西汀；舍曲林、帕罗西汀）
．5-羟色胺与去甲肾上腺再摄取抑制药：（文拉法辛、度洛西汀）
．单胺氧化酶抑制剂：（吗氯贝胺、托洛沙酮）
．氟西汀口服吸收好，生物利用度%，氟西汀在体内代谢生成：（去甲氟西汀）
．丙咪嗪的代谢产物：（地昔帕明）
．抗抑郁药中不发生去甲基代谢的：（帕罗西汀）
．抗抑郁药中发生O-去甲基代谢的：（文拉法辛）
．抗抑郁药中发生N-去甲基代谢的：（丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰）
．哌啶类镇痛药：（哌替啶、芬太尼）
．吗啡3位羟基甲基化生成：（可待因）
．吗啡3位，6位羟基同时酯化：（海洛因）
．4-苯基哌啶类镇痛药：（哌替啶）
．N-甲基被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂：（纳洛酮、烯丙吗啡）
．吗啡光照后的产物：（伪吗啡、N-氧化吗啡）
．吗啡脱水重排产物：（阿扑吗啡（催吐））
．阿片受体纯激动剂，镇痛作用无封顶效应：（羟考酮）
．临床上用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。常作为依赖阿片病人的维持治疗药：（美沙酮）
．氨基醚类抗过敏药：（苯海拉明、茶海拉明、氯马斯汀、司他斯汀）
．丙胺类抗过敏药：（氯苯那敏）
．三环类抗过敏药：（异丙嗪、赛庚啶、酮替芬、氯雷他定）
．氯雷他定的代谢产物：（地氯雷他定）
．西替利嗪特点：（分子呈两性离子，不易穿透血-脑屏障，大大减少了镇静作用；属于第二代抗组胺药物；含有一个手性中心，具有旋光性，左旋体活性比右旋体活性更强，左西替利嗪对受体亲和力是右旋体的30倍；主要原型通过肾脏消除）
．第一个哌啶类H1受体阻断药：（特非那定）
．特非那定活性代谢产物：（非索非那定）
．阿司咪唑活性代谢产物：（诺阿司咪唑）
．主要受儿茶酚胺-O-甲基转移酶和单胺氧化酶的催化：（肾上腺素）
．属于前药，可用于治疗开角型青光眼，产生散瞳、降眼内压作用：（地匹福林）
．麻黄碱结构特点：（含有2个手性碳原子，共有四个光学异构体，药用麻黄碱为（1R,2S）-赤藓糖型。临床上用的伪麻黄碱为（1S,2S）-苏阿糖型，广泛用于减鼻充血剂）
．属于前药、可用于妊娠高血压：（甲基多巴）
．班布特罗属于前药，代谢产物：（特布他林）
．α、β受体激动药：（肾上腺素、地匹福林、多巴胺、麻黄碱）
．α受体激动药：（去氧肾上腺素、甲基多巴、可乐定）
．对乙酰氨基酚中毒解救药：（谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸）
．对乙酰氨基酚可代谢生成毒性代谢产物：（引起肝毒性和肾毒性）
．贝诺酯体内水解：（对乙酰氨基酚与阿司匹林）
．解热镇痛药中的前药：（贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮、洛索洛芬）
．甲基亚砜被还原为甲硫基起效：（舒林酸）
．布洛芬临床用外消旋体：（布洛芬在体内发生手性异构体间转化，R-异构体可转化为S-异构体）
．1,2-苯并噻嗪结构药物：（美洛昔康）
．选择性COX-2抑制剂有心血管事件风险：（阻断PGI2产生的同时，并不能抑制TXA2的生成，打破了正常情况下TXA2和PGI2处于平衡状态）
．我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念研发的COX抑制药：（艾瑞昔布）
．西咪替丁组成三部分：（++）
．质子泵抑制剂组成三部分：（++）
．奥美拉唑循环或前药循环：（复活的生成的代谢物，经碱催化的Smiles重排得硫醚化合物，在肝脏可再被氧化成奥美拉唑）
．奥美拉唑特点：（临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体，产生作用强度相同的抗酸分泌作用；但两种异构体在体内清除率不一样，清除率：R-异构体＞S-异构体，S-异构体经体内循环更易重复循环，维持时间长，有更优良的药理性质）
．奥美拉唑的：S-（-）异构体：（艾司奥美拉唑）
．外周多巴胺D2受体拮抗剂：（多潘立酮）
．中枢和外周性多巴胺D2受体拮抗剂：（甲氧氯普胺）
．选择性5-HT4受体激动剂：（西沙必利、莫沙必利）
．阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶活性：（伊托必利）
．易引起干咳、粒细胞减少：（卡托普利）
．唯一含巯基的ACEI类：（卡托普利）
．含磷酰基的ACE抑制剂：（福辛普利）
．卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因：（含有巯基）
．唯一两个非前药的ACEI类药物：（卡托普利、赖诺普利）
．属于卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药：（阿拉普利）
．结构中有1个游离羧基，1个成酯。代谢成ＸＸ普利拉起效：（依那普利、贝那普利、群多普利、福辛普利、喹那普利、培哚普利、螺普利）
．血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：（氯沙坦、缬沙坦）
．氯沙坦分子结构：（联苯+四氮唑+咪唑）
．分子结构中不含有咪唑：（缬沙坦）
．中的两个前药：（辛伐他汀、洛伐他汀）
．中的两个前药：（非诺贝特、氯贝丁酯）
．他汀类药物的必需结构：（3,5二羟基戊酸）
．的他汀类药物：（氟伐他汀）
．他汀类：（辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀）
．的十氢萘环侧链上引入一个：（生成了）
．他汀类典型副作用：（横纹肌溶解）
．含有苯乙醇胺类结构，具有阻断β受体和延长心肌动作电位的双重作用：（索他洛尔）
．选择性β1受体阻断药：（美托洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔）
．α、β受体阻断药：（卡维地洛、塞利洛尔、拉贝洛尔）
．属于苯乙醇胺类，妊娠高血压的首选降压药：（拉贝洛尔）
．硝酸异山梨酯的代谢产物：（5-单硝酸异山梨酯）
．钙通道阻滞剂分类：（1,4二氢吡啶类：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平；芳烷基胺类：维拉帕米；苯硫氮?类：地尔硫?）
．硝苯地平遇光不稳定，分子内部发生歧化反应，降解产物是：（硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物）
．硝苯地平的必需药效团：（1,4-二氢吡啶环）
．4位C非手性,3,5位酯基完全相同：（只有）
．用于扩张脑血管钙通道阻滞剂：（尼莫地平）
．生物利用度接近%，吸收不受食物影响，临床用外消旋体和左旋体：（氨氯地平）
．结构中含有一个手性碳，S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍，药用其外消旋体：（华法林钠）
．有一个手性碳原子，为S-构型，体外无活性，为前药，经CYP酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物：（氯吡格雷）
．在可的松和氢化可的松的1位增加双键，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，得到的药物是：（泼尼松和氢化泼尼松）
．选择性雌激素受体调节剂：（他莫昔芬；氯米芬；雷洛昔芬）
．芳构化酶抑制药：（来曲唑、阿那曲唑）
．孕激素类药物：（黄体酮、左炔诺孕酮）
．蛋白同化类激素：（苯丙酸诺龙、司坦唑醇）
．将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷并[c]吡咯取代得到：（格列齐特）
．噻唑烷二酮类增敏剂：（罗格列酮、吡格列酮）
．餐时血糖调节剂：（瑞格列奈、那格列奈）
．D-苯丙氨酸衍生物：（那格列奈）
．磺酰脲类促胰岛素分泌药：（格列本脲、格列美脲、格列齐特等）
．钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药：（舍格列净、瑞格列净、卡格列净、恩格列净）
．含有金刚烷片段的甘氨酰胺衍生物：（维达列汀）
．α-葡萄糖苷酶抑制剂：（阿卡波糖、伏格列波糖）
．维生素D3的活性形式：（阿法骨化醇、骨化三醇）
．维生素D3人体代谢过程：（先在肝脏转化为骨化二醇，再经肾脏代谢为骨化三醇）
．阿仑膦酸钠的使用方法：（为避免药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药（早餐前至少30min），用足量水（至少ml）整片吞服，然后站立或端坐30-60min，服药前后30min内不宜进食，饮用高钙浓度饮料及服用其他药物）
．具有双向作用，小剂量抑制骨吸收，大剂量时抑制骨形成：（依替膦酸二钠）
．头孢菌素类抗菌活性药效团：（β内酰胺环+氢化噻嗪）
．青霉素类抗菌活性药效团：（β内酰胺+四氢噻唑）
．青霉素母核6位引入吸电子作用的：（非奈西林）
．青霉素母核6位引入：（苯唑西林）
．青霉素母核6位引入：（氨苄西林）
．抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素：（哌拉西林、羧苄西林、磺苄西林）
．广谱半合成青霉素：（氨苄西林、阿莫西林）
．青霉素+丙磺舒：（丙磺舒降低青霉素的排泄速率，增加疗效）
．第一代头孢菌素：（头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林）
．第二代头孢菌素：（头孢克洛、头孢呋辛）
．第三代头孢菌素：（头孢哌酮、头孢曲松）
．第四代头孢菌素：（头孢吡肟、头孢匹罗）
．类抗生素：（舒巴坦、他唑巴坦）
．类抗生素：（亚胺培南）
．类抗生素：（氨曲南）
．类抗生素：（克拉维酸）
．舒他西林：（舒巴坦为不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂）
．亚胺培南+西司他汀合用：（减轻药物的）
．头孢菌素3位取代基可明显改变抗菌活性和药动学性质：（头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性基团）
．二氢叶酸还原酶抑制剂：（甲氧苄啶、甲氨蝶呤）
．喹诺酮类的药效团：（3-羧基4-羰基）
．喹诺酮类的作用靶点：（DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ）
．的喹诺酮类：（诺氟沙星）
．喹诺酮类具有最低抑菌浓度药物：（环丙沙星）
．洛美沙星8位引入的氟原子：（提高了生物利用度，但增加了光毒性）
．喹诺酮中毒性最小，活性好：（左氧氟沙星）
．防治重度烧伤感染药物：（磺胺嘧啶银）
．复方新诺明：（磺胺甲噁唑（SMZ）：甲氧苄啶（TMP）（5：1））
．体外无活性，但体内活性非常强，是治疗深部真菌病的首选药：（氟康唑）
．多烯类抗真菌药：（制霉菌素、两性霉素B）
．开环核苷类抗病毒药：（XX洛韦、替诺福韦酯、阿德福韦酯）
．6-脱氧阿昔洛韦属于前药，代谢为：（阿昔洛韦）
．更昔洛韦的生物电子等排衍生物：（喷昔洛韦）
．泛昔洛韦属于前药，代谢为：（喷昔洛韦）
．非核苷类抗病毒药：（利巴韦林）
．核苷类逆转录酶抑制药：（齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他滨、扎西他滨、去羟肌苷）
．流感病毒神经氨酸酶抑制剂：（奥司他韦）
．环磷酰胺+美司钠合用：（减少）
．叶酸拮抗剂包括：（甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞）
．抑制蛋白质合成与功能药：（长春碱、紫杉醇）
．甲氨蝶呤中毒解救药：（亚叶酸钙）
．具有心脏毒性的药物：（多柔比星、柔红霉素）
．小细胞性肺癌首选：（依托泊苷）
．在体内转化为氟尿嘧啶：（替加氟、卡莫氟）
．（紫杉醇）注射剂中加入了表面活性剂助溶剂容易引起变态反应。
．具多靶点抑制作用的抗肿瘤药物：（培美曲塞）
．酪氨酸激酶抑制剂：（伊马替尼）
．蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性：（可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤）
．由10-去乙酰基浆果赤霉素半合成得到的又一个紫杉醇类抗肿瘤药物：（多西他赛）
．脑瘤首选：（替尼泊苷）
．拓扑异构酶I抑制剂：（喜树碱、伊立替康）
．拓扑异构酶Ⅱ抑制剂：（依托泊苷、替尼泊苷）
．第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，用于非小细胞肺癌治：（吉非替尼）
．第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂，在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl阳性细胞系细胞：（伊马替尼）
．5-HT3受体阻断剂：（昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼）
第四章口服制剂与临床应用
．俗称“干黏合剂”：（微晶纤维素（MCC））
．常用：（聚维酮（PVP）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na））
．常用：（羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP））
．常用：（硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉）
．物料细粉多、可塑性差：（裂片）
．片剂压力大、崩解剂性能差、黏合剂过强：（崩解迟缓）
．片剂不崩解、颗粒过硬：（溶出超限）
．高分子材料：（乙基纤维素、醋酸纤维素）
．高分子材料：（丙烯酸树脂（I、Ⅱ、Ⅲ）、CAP、HPMCP）
．骨架材料：（羧甲基纤维素钠（CMC-Na）；甲基纤维素（MC）；羟丙基甲基纤维素（HPMC）；聚维酮（PVP））
．骨架材料：（乙基纤维素、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物）
．骨架材料：（动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇）
．不溶性高分子材料：（EC）
．肠溶性高分子材料：（醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP））
．薄膜衣中的：（二氧化钛）
．薄膜衣中的：（蔗糖、氯化钠、表面活性剂）
．薄膜衣中的：（丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯）
．高分子材料：（乙基纤维素、醋酸纤维素）
．高分子材料：（丙烯酸树脂（I、Ⅱ、Ⅲ）、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP））
．高分子材料：（PVP、HPMC、丙烯酸树脂Ⅳ号）
．对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成：（散剂）
．含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体呈泡腾状颗粒：（泡腾颗粒）
．在规定介质中缓慢非恒速释放药物：（缓释颗粒）
．在规定介质中缓慢恒速释放药物：（控释颗粒）
．指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂：（可溶片）
．指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂：（分散片）
．指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂：（口腔崩解片）
．不适合制备成胶囊的药物：（强吸湿性、易风化、导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液、导致明胶变性的醛类药物、导致囊壁软化的挥发性、小分子有机物的液体药物、导致囊壁变软的O/W型乳剂药物）
．滴丸常用：（氢化植物油、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯）
．滴丸常用：（甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇）
．适用于液体药物，及主药体积小或有刺激性的药物：（滴丸）
．指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂：（口服膜剂）
．膜剂缺点：（载药量小，只适合于小剂量的药物，膜剂的重量差异不易控制，收率不高）
．非均相液体制剂：（溶胶剂、乳剂、混悬剂等）
．均相液体制剂：（低分子溶液剂、高分子溶液剂）
．增溶剂：（表面活性剂增加药物溶解度）
．助溶剂：（加入第三种物质与药物络合等）
．加入混合溶剂：（潜溶剂）
．液体制剂常用溶剂分类：（极性溶剂；半极性溶剂；非极性溶剂）
．常用防腐剂：（苯甲酸类、对羟基苯甲酸酯类；山梨酸类、苯扎溴铵）
．表面活性剂：（高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物）
．表面活性剂：（苯扎溴胺、苯扎氯铵）
．表面活性剂：（卵磷脂）
．表面活性剂：（司盘、吐温、泊洛沙姆）
．表面活性剂毒性大小：（阳离子型＞阴离子型＞非离子型）
．乳化剂HLB值区间：（W/O型乳化剂HLB值：3-8；O/W型乳化剂HLB值：8-16；润湿剂HLB值：7-9）
．目前制备注射用乳剂的主要乳化剂：（卵磷脂）
．发性药物的浓乙醇溶液：（醑剂）
．药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂，也可用流浸膏稀释制得：（酊剂）
．药物溶解于稀醇中，形成澄明香甜的口服溶液剂：（酏剂）
．含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用：（糖浆剂）
．沉降物容积与沉降前混悬液的容积之比：（沉降容积比，F值在0-1，F值越大，混悬剂就越稳定）
．混悬液常用：（润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂）
．常用包括：（甘油、阿拉伯胶、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、PVP、HPMC等）
．乳剂常用的：（枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐等）
．乳剂分散相与分散介质之间密度差造成：（分层）
．乳剂的ξ-电位降低引起：（絮凝）
．乳剂的微生物影响引起：（酸败）
．乳剂的乳化剂性质改变引起：（转相）
．微生物污染、乳化剂性质变化、温度过高或过低：（合并与破裂）
．混悬剂特点：（有助于难溶性药物制成液体制剂；便于服用；粗分散体，掩盖不良气味；产生长效作用）
偷偷告诉你，
本文编辑：佚名
转载请注明出地址 http://www.kangxiaohuaxing.com/xkytz/9356.html
