十一、抗心绞痛药物
1.硝酸酯类和B阻滞剂这种合用治疗典型劳累型心绞痛会很有效，相加作用主要来自相互阻断对心肌耗氧量的不良作用，B阻滞剂取消硝酸酯引起的反射性心动过速和心肌收缩力增强。硝酸酯通过扩大静脉容积而减弱B阻滞剂引起的左心室舒张末期容积增加。硝酸酯还可以减弱因阻断β肾上腺素能受体而引起的冠状血管阻力增高。但应注意的是硝酸酯类和B阻滞剂合用时，剂量应减少，尤其是开始剂量，以防体位性低血压。B阻滞剂停药时应逐步减量，突然停药可能诱发心肌梗死。2.钙通道阻滞剂和β受体阻滞剂如心绞痛不能因硝酸酯和一种B受体阻滞剂控制，加钙通道阻滞剂有时可以有用，特别是有冠状动脉痉挛时。如果病人已经在用最大剂量的维拉帕米或地尔硫卓，难以证明B阻滞剂的任何相加作用，而且，过渡的心动过缓、心脏阻滞、心力衰竭可能发生。但若是用二氢吡啶治疗，例如硝苯地平，或是用硝酸酯治疗，则有明显的反射性心动过速，从而限制这些制剂的效应。这些情况下，加用B阻滞剂可减慢心率，降低血压，可能是有益的。3.钙通道阻滞剂加硝酸酯对严重的劳累型或血管痉挛性心绞痛，一种硝酸酯和一种钙通道阻滞剂合用比单用其中任何一种有更好治疗效应。硝酸酯主要降低前负荷，而钙通道阻滞剂主要降低后负荷，两者对心肌耗氧量低于伴有心力衰竭、病窦综合症、房室传导阻滞的劳累型心绞痛，但可能有过度心动过速。硝酸酯和钙通道阻滞剂及B阻滞剂合用不适用这种情况。4.钙通道阻滞剂、β阻滞剂和硝酸酯二氢吡啶类和硝酸酯类可扩张心外膜冠状血管、二氢吡啶类降低后负荷，硝酸酯类降低前负荷，β阻断药减慢心率和减弱心肌收缩力，因此他们的合用无论是理论上还是临床实践上，都表明有显著的有益作用。因此对于使用两种不同类别的抗心绞痛药物合并治疗而仍不能控制的劳累型心绞痛，可使用这三类抗心绞痛药物而可能有效。当然这种合用引起的不良反应会显著增加。在这种合用中，只有二氢吡啶类适合和β阻断药合用，而维拉帕米和地尔硫卓不适合。十二、阿司匹林
1、禁忌症：对阿司匹林或其他非甾体抗炎药以及咖啡因类药物过敏者，血友病、活动性消化性溃疡及其他原因所致消化道出血者禁用。3个月龄以下婴儿禁用。2、注意事项：①岁以下儿童及年老体弱者慎用。②有哮喘及其他过敏反应者，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者，痛风患者，心、肝、肾功能不全者，血小板减少者及其他出血倾向者应慎用。③长期大量应用时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。④交叉过敏反应：对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏，必须警惕交叉过敏的可能性。⑤对诊断的干扰：阿司匹林长期一日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性；可干扰尿酮体试验；当血药浓度超过μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受阿司匹林干扰；尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；由于阿司匹林抑制血小板聚集，可使出血时间延长；肝功能试验，当血药浓度μg/ml，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常；大剂量应用，尤其是血药浓度μg/ml时凝血酶原时间可延长；每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；由于阿司匹林作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果；由于阿司匹林与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。十三、β受体阻滞剂
在国内用于临床的主要有非选择性的β受体阻滞剂如普萘洛尔、卡维地洛；和选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔。常见的不良反应包括：1.体位性低血压：β受体阻滞剂降低交感神经张力减少心输出量、降低外周血管阻力；并抑制肾素血管紧张素系统具有良好的降血压作用，为一线的降血压药物。因此，体位性低血压也比较常见，尤其在老年患者、剂量比较大时，为避免其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。2.支气管痉挛：对于一些肺部疾病较轻，而同时具有β受体阻滞剂治疗强烈适应症（如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死）时，可以考虑小剂量。3.加重外周循环性疾病：为药物对β2受体阻滞，导致外周血管收缩，在原来患有闭塞性外周血管病的患者，可以使肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。因此对这类患者，也禁用或慎用（见2，支气管痉挛）β受体阻滞剂。4.心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体的阻断，对心脏的负性频率和负性传导作用所致。对于β受体阻滞剂引起的心动过缓，以往整个医界过于敏感。实际上近年来认为，β受体阻滞剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式，应根据心室率的下降来决定β受体阻滞剂的用药剂量。用药后患者在白天清醒安静时心室率维持在50～60次/分是临床上理想的治疗目标。在患者心率较慢时，必要时可以进行Holter检查，如果不存在RR长间歇（指大于2秒的长间歇）且心室率在7万次/24小时以上，可以考虑继续原剂量维持用药；如果用药后出现明显的窦房阻滞或窦性停搏，应考虑停用或减量β受体阻滞剂。使用β受体阻滞剂后如出现II度或II度以上的房室传导阻滞，应停用或减量β受体阻滞剂。5.心力衰竭加重：β受体阻滞剂已经成为心力衰竭标准用药。在国内外的治疗指南中，明确提出，对所有没有β受体阻滞剂应用禁忌症、心功能II、III级的心力衰竭患者，应常规使用β受体阻滞剂。为避免副作用的发生，在心力衰竭患者应用β受体阻滞剂时应特别注意以下几点：（1）充分利尿，无明显液体潴留的证据，基本获得患者的干体重；（2）病情相对稳定，已经停用静脉用药，并已经开始口服的ACEI、地高辛和利尿剂的治疗，维持稳定剂量已经2周以上；（3）治疗开始时应采用很低的起始剂量（如卡维地洛3.mgq12h、美托洛尔6.25mgq12h、比索洛尔1.25mgqd），如果患者对小剂量药物耐受良好，以后逐渐增量（通常每2周增加剂量一次）至目标剂量或最大耐受剂量；（4）需要注意可能发生的不良反应包括低血压、液体潴留、心力衰竭恶化或心动过缓和心脏阻滞，并根据情况适当调整利尿剂或/和ACEI的剂量；（5）对症状不稳定或需要住院治疗的心功能IV级患者，不推荐使用β受体阻滞剂；（6）对急性左心衰患者，禁用β受体阻滞剂。6.脂质代谢异常：一般来说与药物对β2受体的阻滞作用有关。表现为血甘油三酯、胆固醇升高，HDL胆固醇降低。在大剂量长期用药时可以发生。建议选用β1选择性或β1高选择性的β受体阻滞剂，可以减轻或减少药物治疗带来的脂质代谢紊乱。必要时可以考虑选用调血脂药物治疗。7.掩盖低血糖症状：由于药物的对β1受体的阻断作用使心率下降，引起可以掩盖早期的低血糖症状（心悸），这是β受体阻滞剂长期以来不用于糖尿病患者的主要原因。但近年来大量的临床研究证实，β受体阻滞剂用于冠心病和心力衰竭患者可以显著改善这些患者的预后，并且英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）也证实了在糖尿病患者应用β受体阻滞剂的安全性和有效性。β受体阻滞剂在糖尿病患者带来的效益，远远大于这种副作用所引起的后果。因此，在有明确β受体阻滞剂治疗适应证（如冠心病后、心力衰竭）的患者，应常规使用β受体阻滞剂。8.抑郁：这是由于药物对神经突触内β受体的阻断影响神经递质的释放或灭活所致。出现明显的症状时，应考虑停药，也可以考虑换用水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔。9.乏力、阳痿：大剂量长期使用可能发生。必要时停药。对具有β受体阻滞剂治疗强烈适应证的患者，可以考虑使用另一种β受体阻滞剂。预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇
