执业药师考前模拟卷
药一第（一）套答案与解析
一.单选题
1.正确答案：D
答题解析：本题考查的是药品的名称。每一种药物都有一个特定名称，通常有三种名称来表达，分别为：药品通用名、化学名和商品名。我国药典委员会编写的《中国药品通用名称
（CADN）》是中国药品命名的依据，基本是以世界卫生组织推荐的INN为依据，中文名尽量和英文名相对应，可采取音译、意译或音译和意译相结合，以音译为主。INN中对同一类药物常采用同一词干，CADN对这种词干规定了相应的中文译文。药品的通用名也是药典中使用的名称。
2.正确答案：E
答题解析：本题考查的是药物相互作用的类型。两药合用的作用是两药单用时的作用之和，称为相加作用。在高血压的治疗中，常采用两种作用环节不同的药物合用，可使降压作用相加，而各药剂量减少，不良反应降低，如β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用后，降压作用相加。
3.正确答案：A
答题解析：本题考查药品的包装。外包装指内包装以外的包装，按由里向外分为中包装和大包装。内包装指直接与药品接触的包装（如安瓿、注射剂瓶、铝箔等）。内包装应能保证药品在生产、运输、贮存及使用过程中的质量，并便于医疗使用。药品包装的作用包括：保护功能、方便应用、商品宣传。
4.正确答案：E
答题解析：本题考查的是紫杉醇注射液的毒性作用。临床上紫杉醇注射液使用聚环氧化蓖麻油助溶，常会引起血管舒张、血压降低和过敏反应等副作用
5.正确答案：B
答题解析：本题考查的是调节血脂药。洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制，但由于分子中存在内酯结构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。
6.正确答案：B
答题解析：本题考查的是片剂的常用辅料。常用的黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）等。
7.正确答案：B
答题解析：本题考查的是双室模型静脉注射的血药浓度与时间的关系式。α称为分布速率常数或快配置速率常数，β称为消除速率常数或称为慢配置速率常数。α和β分别代表两个指数项即药物体内分布相（α相）和消除相（β相）的特征。
8.正确答案：A
答题解析：本题考查的是联苯双酯滴丸处方中附加剂的作用。PEG属于滴丸剂的水溶性基质，吐温80是表面活性剂，液状石蜡是冷凝液。处方中加入吐温80与PEG的目的是与难溶性药物联苯双酯形成固体分散体，从而增加药物溶出度，提高生物利用度。
9.正确答案：E
答题解析：本题考查的是药物剂型的分类。药物剂型的五种分类方法分别是按给药途径分类、按分散体系分类、按制法分类、按形态学分类以及按作用时间分类。
10.正确答案：D
答题解析：本题考查的是分子内氢键对活性的影响。药物自身可以形成分子间氢键和分子内氢键，一方面可以对药物的理化性质产生影响，如影响溶解度、极性、酸碱性等。另一方面也会影响药物的生物活性，如水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗，而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。
11.正确答案：A
答题解析：本题考查的是原料药的含量（%）。除另有注明者外，均按重量计。如规定上限为%以上时，系指用《中国药典》规定的分析方法测定时可能达到的数值，它为《中国药典》规定的限度或允许偏差，并非真实含有量；如未规定上限时，系指不超过.0%。
12.正确答案：E
答题解析：本题考查的是片剂的特点。片剂的优点包括：①以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。②受外界空气、水分、光线等影响较小、化学性质更稳定。③生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。④种类较多，可满足不同临床医疗需要，如速效（分散片）、长效（缓释片）等，应用广泛。⑤运输、使用、携带方便。
13.正确答案：D
答题解析：本题考查皮肤给药制剂的特点。包括：可直接作用于疾病部位，发挥局部治疗作用。避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰。避免药物对胃肠道的副作用。长时间维持恒定的血药浓度，避免峰-谷现象，降低药物的不良反应。减少给药次数，患者可自主用药，特别适合于儿童、老人及不易口服给药的患者，提高患者的用药依从性。发现副作用时可随时中断给药。可通过给药面积调节给药剂量，提高治疗剂量的准确性。液态药物固态化是微球或者微囊制剂的特点。
14.正确答案：B
答题解析：本题考查片剂崩解度或溶出度的要求。普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。
15.正确答案：A
答题解析：本题考查的是不同给药方式的吸收方式。静脉注射直接进入血液，无吸收过程
16.正确答案：B
答题解析：本题考查的是依托泊苷的特点。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。
17.正确答案：A
答题解析：本题考查的是药物的转运方式。药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。一些生命必需物质（如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。
18.正确答案：A
答题解析：本题考查的是药品的特性。从药品的定义和分类可以看出，药品具有以下几种特性：①结构的复杂性：药品包括化学结构明确的小分子化合物和结构不确定大分子化合物。其中，化学合成药物和来自天然产物活性成分的药物通常为小分子化合物，天然药物（中药）和生物技术药物则大多是结构不确定的混合物。②医用专属性：药品不是一种独立的商品，它与医学紧密结合，相辅相成。患者只有通过医生的检查诊断，并在医生与执业药师的指导下合理用药，才能达到防止疾病、保护健康的目的。③质量的严格性：药品直接关系到人们的身体健康甚至生命存亡，因此，其质量不得有半点马虎。我们必须确保药品的安全、有效、均一、稳定。
19.正确答案：C
答题解析：本题考查食物对药物吸收的影响。食物增加吸收量的药物包括：维生素C、头孢呋辛、维生素B2、异维A酸、对氯苯氧基异丁酸、普萘洛尔、更昔洛韦、地丙苯酮、三唑仑、咪达唑仑、特非拉定。食物降低吸收速率的药物包括：非诺洛芬、吲哚美辛
20.正确答案：B
答题解析：本题考查的是给药部位与吸收速度。①静脉注射：药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为%；②肌内注射：有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环；③皮下注射：吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢；④皮内注射：是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。注射给药途径吸收快慢排序为：静脉肌内皮下皮内
21.正确答案：B
答题解析：本题考查的是药物与生物大分子的结合形式。结合特性中，药物通常通过范德华力、氢键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受体结合，其中除了共价键为不可逆结合之外，其余形式均为可逆的结合形式。
22.正确答案：A
答题解析：本题考查的是H1受体阻断剂。H1受体阻断剂抗过敏药物按化学结构可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类。哌啶类H1受体阻断药均为非镇静性抗组胺药。此类药物对外周H1受体具有高度选择性，无中枢抑制作用，没有明显的抗胆碱作用。此类药物中应用较早的是特非那定和阿司咪唑，因主要导致Q-T间期延长和尖端扭转性室性心动过速（TDP）等心脏不良反应，后被宣布撤出美国市场和欧美市场，这两个药物的活性代谢物非索非那定和诺阿司咪唑，具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性，已作为第三代组胺H1受体阻断药用于临床。
23.正确答案：D
答题解析：本题考查CYP3A4诱导剂。黑点叶金丝桃是治疗抑郁症的常用中药，其活性成分贯叶金丝桃素是CYP3A4的诱导剂。当与CYP3A4底物如环孢素、口服避孕药、抗惊厥药物及羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂等合用时，会因血药浓度低于有效浓度而失去疗效
24.正确答案：C
答题解析：本题考查影响药物分布的因素。药物与血浆蛋白结合的特点是疏松和可逆的。许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合，生成药物-大分子复合物。血液中的药物一部分呈非结合的游离型存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。
25.正确答案：A
答题解析：本题考查的是药物的结构与活性的关系。化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构（又称母核）和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成。母核主要起到连接作用，将各种基团或结构片段组合在一起形成一个药物结构，各种基团或结构片段起到与药物作用靶标相结合的作用。
26.正确答案：E
答题解析：本题考查特异质反应。特异质反应是指少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感。例如，先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏的疟疾患者服用伯氨喹后，容易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症；假性胆碱酯酶缺乏者，应用骨骼肌松弛药琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。
27.正确答案：E
答题解析：本题考查的是输液存在的问题。染菌、热原和可见异物与不溶性微粒的问题都属于输液存在的问题。分层与絮凝属于乳剂不稳定性的现象
28.正确答案：C答题解析：
本题考查的是波动度。药物多次给药达到稳态后，血药浓度在一定范围内波动，其波动程度通常可以用波动度（DF）表示。波动度是指稳态时峰浓度与谷浓度之差对平均稳态血药浓度的百分比。在相同总剂量的前提下（不同给药间隔的给药剂量不同），可以达到相同的平均稳态血药浓度，但不同给药方式的波动程度显著不同。给药间隔越大，药-时曲线波动程度也越大，而静脉滴注可以看成给药间隔极小时的稳态血药浓度，其药-时曲线为一平滑曲线。
29.正确答案：E
答题解析：本题考查药物的酸碱性、解离度、解离常数对药效的影响。酸性药物在体内的解离程度依据公式，带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是99%。
30.正确答案：C
答题解析：本题考查的是肾小管分泌。肾小管分泌是一个主动转运过程，要通过肾小管的特殊转运载体。当两种酸性药物或两种碱性药物并用时，可相互竞争载体，出现竞争性抑制，使其中一种药物由肾小管分泌明显减少，有可能增强其疗效或毒性。高效利尿药呋塞米和依他尼酸（利尿酸）均能妨碍尿酸的排泄，造成尿酸在体内的积聚，引起痛风。
31.正确答案：A
答题解析：本题考查的是阿司匹林的特点。通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，故有较好的吸收；弱碱类药物在胃液中解离程度高，吸收差。药物在小肠中的吸收情况与胃相反，碱性药物吸收较好，酸性药物吸收较差。阿司匹林属于弱酸性药物，在胃中容易吸收。
32.正确答案：B
答题解析：本题考查药物效应的协同作用。增强作用是指两药合用时的作用大于单用时的作用之和。普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使给药部位的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低。
33.正确答案：E
答题解析：本题考查的是药物作用的机制。有些药物是通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应。例如，口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡；静脉注射甘露醇，其在肾小管内产生高渗透压而利尿；二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等重金属离子络合成环状物，促使其随尿液排出以解毒。此外，渗透性泻药硫酸镁和血容量扩张药右旋糖酐等通过局部形成高渗透压而产生相应的效应。
34.正确答案：E
答题解析：本题考查药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响。适度的亲脂性有最佳活性，药物亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响药物具有水溶解性是药物可以口服的前提，也是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件。在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。而药物在通过各种生物膜包括细胞膜时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。
35.正确答案：B
答题解析：本题考查药物稳定性及有效期。水解和氧化是药物降解的两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类等；易氧化的药物主要有酚类、烯醇类、噻嗪类、芳胺类等
36.正确答案：A
答题解析：本题考查的是药物对神经系统的毒性。药物对神经系统的危害是多方面的，既可危及中枢神经，也可侵犯周围神经，其损害程度可呈短暂可逆性，也可为不可逆的器质性病变。药物对神经系统的毒性作用主要表现为对神经系统的结构和功能的损害，包括神经元损害、轴突损害、髓鞘损害和影响神经递质功能。轴突损害是指髓鞘包绕的轴突发生变性，而神经元的胞体仍保持完整。顺着轴突的长轴方向，毒性物质导致轴突“化学性横断”，即轴突远端发生横断性变性。当轴突发生变性时，肢体远端的感觉和运动功能最早受累，导致手套（袜子）型感觉障碍。随着时间的推移和损害的加重，会逐渐累及脊髄的长轴和近端的体表。
37.正确答案：B
答题解析：本题考查的是纳米乳的特点。纳米乳系由油、水、乳化剂和助乳化剂组成，具有各向同性、外观澄清的热力学稳定体系。纳米乳粒径大多小于nm，在一定条件下可自发形成，无须外力做功；在较大的温度范围内能保持热力学稳定，经热压灭菌或离心后仍不分层；纳米乳内部同时存在的亲水、亲油区域，能显著增加药物的溶解度；为促进曲率半径很小的乳滴的形成，处方中除了加入乳化剂外还需要加入助乳化剂。亚微乳乳滴粒径在~0nm范围，其稳定性介于纳米乳与普通乳之间，热压灭菌时间太长或两次灭菌会分层。通常要用高压均质机制备，外观不透明或呈乳剂
38.正确答案：D
答题解析：本题考查的是负荷剂量。在临床应用中为了能迅速达到或接近稳态血药浓度Css以便快速发挥药效，在静脉滴注开始时往往需要静脉注射一个负荷剂量，同时联合静脉滴注来维持Css。负荷剂量亦称为首剂量，常用X*表示
39.正确答案：D
答题解析：本题考查的是抗抑郁药物。氟西汀为选择性5羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药，半衰期长，代谢产物有活性，肝病和肾病患者需要考虑氟西汀的用药安全问题。
40.正确答案：C
答题解析：本题考查的是眼用液体制剂的抑菌剂。眼用液体制剂属多剂量剂型，要保证在使用过程中始终保持无菌，必须添加适当的抑菌剂。若单一的抑菌剂效果不理想，可采用复合抑菌剂增强抑菌效果，如少量的依地酸钠能增强其他抑菌剂对铜绿假单胞菌的抑制作用，适用于眼用液体制剂。
二.配伍题
[41-44]正确答案：DAEB
答题解析：本组题考查时-效曲线。从时-效曲线衍生出如下药理学基本概念，有重要的临床意义。①起效时间：指给药至时-效曲线与有效效应线首次相交点的时间，代表药物发生疗效以前的潜伏期。②最大效应时间：即给药后作用达到最大值的时间。③疗效维持时间：指从起效时间开始到时-效曲线下降到与有效效应线再次相交点之间的时间。这一参数对连续多次用药时选择用药的间隔时间有参考意义。④作用残留时间：指曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间。
[45-47]正确答案：EAB
答题解析：本题考查的是药物动力学中给药方案设计公式和生物利用度计算公式。A为相对生物利用度计算公式，B为根据最小稳态血药浓度制定给药方案的公式；C为根据稳态血药浓度范围制定给药方案的给药间隔公式；D为根据平均稳态血药浓度制定给药方案公式；E为相对生物利用度的计算公式
[48-50]正确答案：BAE
答题解析：本题考查国际药品标准。《美国药典》的缩写为USP；《日本药局方》的缩写为JP；《欧洲药典》的缩写Ph.Eur.；《英国药典》的缩写为BP；《中国药典》的缩写为ChP。
[51-53]正确答案：ACB
答题解析：本题考查的是醋酸可的松滴眼液的处方分析。在醋酸可的松滴眼液中作为抑菌剂的是硫柳汞。羧甲基纤维素钠为助悬剂，配液前需精制。本滴眼液中不能加入阳离子型表面活性剂，因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌。硼酸为pH与等渗调节剂，因氯化钠能使羧甲基纤维素钠黏度显著下降，促使结块沉降，改用2%的硼酸后，不仅改善降低黏度的缺点，且能减轻药液对眼黏膜的刺激性。本品pH为4.5~7.0。
[54-55]正确答案：AB
答题解析：本题考查药物的体内过程。药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢（生物转化）。随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象称为肠-肝循环
[56-59]正确答案：BACD
答题解析：本题考查贴剂的基本结构。贴剂大致可分为以下五层：①背衬层：主要由不易渗透的铝塑复合膜、玻璃纸、尼龙或醋酸纤维素等材料制成，用来防止药物的挥发和流失。②药物贮库层：由厚为0.01~0.7mm的聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯或其他高分子材料制成的一层膜。治疗药物被溶解在一定的溶液中，制成过饱和混悬液存放在这层膜内，药物能透过这层膜缓慢地向外释放。③控释膜：具有一定的渗透性，利用他的渗透性和膜的厚度可以控制药物的释放速率，是透皮贴剂的关键组成部分。④胶黏膜：由无刺激性和无过敏性的黏合剂组成，如天然树胶、合成树脂等。⑤保护层：是一种可剥离衬垫膜，起防粘和保护制剂的作用，通常为防粘纸，塑料或金属材料，当除去时，应不会引起储库及黏贴层等的剥离。贴剂的保护层，活性成分不能透过，通常水也不能透过
[60-62]正确答案：DBA
答题解析：本题考查激动药的类型。完全激动药（如吗啡）对受体有高亲和力和内在活性，部分激动药（如喷他佐辛）有亲和力但内在活性不强，反向激动药（如苯二氮类药物）对受体的失活态亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。
[63-64]正确答案：BD
答题解析：本题考查给药途径的特点。静脉给药没有吸收过程，生物利用度最高；皮肤给药制剂长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降低药物的不良反应。
[65-68]正确答案：BDAE
答题解析：本题考查的是片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致会造成黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致造成含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。
[69-70]正确答案：DC
答题解析：本题考查药物对细胞色素P的作用。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者，如同时大量饮酒就会诱导CYP2E1酶的活性，增加NAPQI的量，与体内的蛋白等生物大分子作用产生毒性。抗真菌药物酮康唑对CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用。阿奇霉素和万拉法新，结构中都含有二甲胺结构片段，但没有CYP抑制作用
[71-75]正确答案：ABDCE
答题解析：本题考查的是除去药液或溶剂中热原的方法。①吸附法：活性炭是常用的吸附剂，用量一般为溶液体积的0.1%~0.5%。活性炭的吸附作用强，除了吸附热原外，还有脱色、助滤作用。②离子交换法：热原分子上含有磷酸根与羧酸根，带有负电荷，因而可以被弱酸性阳离子交换树脂吸附。③凝胶滤过法：也称分子筛滤过法，是利用凝胶物质作为滤过介质，当溶液通过凝胶柱时，分子量较小的成分渗入到凝胶颗粒内部而被阻滞，分子量较大的成分则沿凝胶颗粒间隙随溶剂流出。例如用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶（分子筛）制备无热原去离子水。④超滤法：一般用3~15nm超滤膜除去热原。本法利用高分子薄膜的选择性与渗透性，在常温条件下，依靠一定的压力和流速，达到除去溶液中热原的目的。⑤反渗透法：本法通过三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜除去热原，是较新发展起来的效果好、具有较高的实用价值的方法。⑥其他方法：采用两次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间，处理含有热原的葡萄糖或甘露醇注射液亦能得到热原合格的产品。微波也可破坏热原。
[76-78]正确答案：CAB
答题解析：本题考查表面活性剂的用途与HLB值的关系。能起润湿作用的物质叫作润湿剂。表面活性剂作为润湿剂时，最适HLB值通常为7~9，并且要在合适的温度下才能够起到润湿作用。一般来说，亲水亲油平衡值（HLB）值在3~8的表面活性剂适用作W/O型乳化剂。HLB值在8~16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂
[79-81]正确答案：ECD
答题解析：本题考查的是其他β-内酰胺类的代表药物。氧青霉烷类：代表药物为克拉维酸。青霉烷砜类：具有青霉烷酸的基本结构，但分子结构中的S被氧化成砜，为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药，代表药物有舒巴坦钠、他唑巴坦。碳青霉烯类：代表药物有亚胺培南、美洛培南。单环β-内酰胺类：代表药物有氨曲南
[82-85]正确答案：CEAB
答题解析：本题考查典型抗肿瘤药物的特点。他莫昔芬空间构象类似雌二醇，具有抗雌激素作用。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体阻断药，用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状。伊马替尼抑制酪氨酸激酶，是靶向性最强的抗肿瘤药。甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶抑制剂，为叶酸类抗代谢药。
[86-88]正确答案：BCE
答题解析：本题考查的是药物结构中的取代基对于生物活性的影响。药物分子中引入烃基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，一般每增加一个碳原子可使脂水分配系数变为原来的2~4倍；降低分子的解离度；体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。卤素有较强的电负性，会产生电性诱导效应，其疏水性及体积均随原子序数的增加而增大（氟原子例外）。卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。醚类化合物含有烷氧基键，其结构中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，烷烃基具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜，有利于药物的转运。磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低
[89-91]正确答案：EBA
答题解析：本题考查的是口服降糖药。口服糖尿病治疗药物主要有促胰岛素分泌药、胰岛素增敏剂（吡格列酮、二甲双胍）、α-葡萄糖苷酶抑制药（伏格列波糖）、醛糖还原酶抑制药、二肽基肽酶-4抑制药（沙格列汀）和钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药（达格列净）
[92-93]正确答案：DE
答题解析：本题考查注射剂的质量要求。注射剂内不应含有热原。含量均匀度关系药物是否有效。
[94-97]正确答案：ACDE
答题解析：本题考查的是有关药品贮藏的相关名词术语。避光：系指避免日光直射。遮光：系指用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器。密闭：系指用可防止尘土及异物进入的容器包装。密封：系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装。熔封或严封：系指用可防止空气、水分的侵入与微生物污染的容器或适宜的材料包装。阴凉处：系指贮藏处温度不超过20℃。
[98-]正确答案：EBC
答题解析：本题考查的是药物制剂稳定化影响因素与稳定化方法。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。其中焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液，硫代硫酸钠、亚硫酸钠适用于弱碱性溶液。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、２,６-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。
三.综合分析题
.正确答案：C
答题解析：本题考查的是硝酸酯类药物连续用药后会出现耐受性。耐受性的发生可能与“硝酸酯受体”中的巯基被耗竭有关，给予硫化物还原剂能迅速反转这一耐受现象。若在使用硝酸酯类药物的同时，给予保护体内硫醇类的化合物1，4-二巯基-2，3-丁二醇，就不易产生耐药性。
.正确答案：D
答题解析：本题考查的是硝酸甘油的特点。硝酸甘油有挥发性，会导致药物损失，也能吸收水分子成塑胶状。因硝酸酯类化合物具有爆炸性，本品不宜以纯品形式放置和运输。
.正确答案：D
答题解析：本题考查的是钙通道阻滞药基本分类。硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，口服后吸收迅速、完全，属于1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
.正确答案：A
答题解析：本题考查的是硝苯地平的作用机制。硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。硝苯地平适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。
.正确答案：B
答题解析：本题考查维生素C注射液的处方分析。维生素C是主药、显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。
.答案：C
答题解析：本题考查注射剂的附加剂。配制时使用的注射用水需用二氧化碳气饱和。[-]
洋地黄毒苷抑制Na+,K+-ATP酶，增加细胞Na+浓度，通过Na+-Ca2+交换而导致细胞Ca2+浓度积聚，增加心肌收缩性和兴奋性，甚至造成严重心律失常
.正确答案：D
答题解析：本题考查的是影响药物作用的因素。药物附加剂属于引起药物不良反应的诱因，是药物因素，而不是机体因素。
.正确答案：D
答题解析：本题考查的是药物毒性作用机制。洋地黄毒苷抑制Na+,K+-ATP酶，增加细胞Na+浓度，通过Na+-Ca2+交换而导致细胞Ca2+浓度积聚，增加心肌收缩性和兴奋性，甚至造成严重心律失常，属于药物引起细胞功能紊乱导致的毒性。
.正确答案：B
答题解析：本题考查的是抗心律失常药物。按其药理作用机制分为四类：Ⅰ类，钠通道阻滞药；Ⅱ类，β受体阻断药；Ⅲ类，延长动作电位时程药物，通常指钾通道阻滞药；Ⅳ类，钙通道阻滞药。Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类统称为作用于离子通道的抗心律失常药物。钾通道阻滞药的结构多样，盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物，属苯并呋喃类化合物；其它钾通道阻滞药大都是索他洛尔及N-乙酰普鲁卡因胺的衍生物，结构上均含有甲磺酰胺基团。
.正确答案：C
答题解析：本题考查的是胺碘酮的体内代谢特点。体内分布广泛。在肝脏代谢，代谢反应主要为N-去乙基化，其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。N-脱乙基胺碘酮与母体药物一样，两者均为高亲脂性化合物，可蓄积在多种器官和组织内。胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生积蓄，长期用药需谨慎。胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。
四.多选题
.正确答案：ABCDE
答题解析：本题考查的是引起消化系统毒性作用的药物。包括：非物甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等，糖皮质激素类药物，抗凝血药，抗贫血孢菌素类、喹诺酮类、甲硝唑等，利尿药呋塞米等，磺酰脲类降胍乙啶等，抗酸药，抗癫痫药丙戊酸钠等。
.参考答案：B
参考解析：[解析]金刚烷胺主要作用于病毒复制早期，通过防止甲型流感病毒进入宿主细胞，干扰宿主细胞中甲型流感病毒RNA脱壳及病毒核酸到宿主细胞质的转移而发挥作用。主要用于预防甲型流感病毒的感染。
.正确答案：ABDE
答题解析：本题考查的是口服降糖药的特点。瑞格列奈属于非磺酰脲类的胰岛素分泌促进剂。
.正确答案：ABCDE
答题解析：本题考查的是吸入制剂的质量要求。吸入制剂在生产和贮藏中应符合以下规定：①可被吸入的气溶胶粒子应达一定比例，以保证有足够的剂量可沉积在肺部；②多剂量吸入剂应进行释药剂量均一性检查，仅对单个吸入器进行测试并不足够；③吸入气雾剂生产中应进行泄漏检查；④定量吸入气雾剂标签中应标明总揿（吸）次、每揿（吸）主药含量、临床最小推荐剂量的揿（吸）数；如有抑菌剂，应标明名称。
.正确答案：ABCDE
答题解析：本题考查的是注射剂的特点：①药效迅速、剂量准确、作用可靠；②可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物；③可发挥局部定位作用；但注射给药不方便，注射时易引起疼痛；④易发生交叉污染、安全性不及口服制剂；⑤制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。
.正确答案：ABCDE
答题解析：本题考查的是调节骨代谢与形成药。包括双膦酸盐类（阿仑膦酸钠、依替膦酸二钠）和促进钙吸收药物（维生素D3、阿法骨化醇、骨化三醇）
.正确答案：ABC
答题解析：本题考查的是影响药物活性的因素。结构非特异性药物的药效主要由理化性质决定，其中吸入性全身麻醉药药效则主要由脂水分配系数决定。立体构型是描述药物结构的名词，键合特性是描述药物与靶点作用的名词。
.正确答案：BCE
答题解析：本题考查的是环磷酰胺。环磷酰胺是前药，进入体内代谢生成磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛，这三个物质具有细胞毒作用，即抗肿瘤活性。
.正确答案：ABCD
答题解析：本题考查的是液体制剂常用的助溶剂种类。助溶剂可以与难溶性药物形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子
.正确答案：ABCDE
答题解析：本题考查的是薄膜包衣的材料。薄膜衣材料主要包括高分子包衣材料、增塑剂、致孔剂、抗黏剂、着色剂和遮光剂
执业药师考前模拟卷
药一第（二）套答案与解析
1.E解析：本题考查药物不良反应和药物警戒的概念。药物不良反应是药物本身所固有的特性与机体相互作用的结果。另外，在药物治疗过程中所发生的任何不良医学事件可称为药物不良事件。药物不良事件不一定与药物治疗有因果关系，包括药物不良反应、药物标准缺陷、药物质最问题、用药失误和药物滥用等。药物不良事件可掲示不合理用药及医疗系统存在的缺陷，是药物警戒
本文编辑：佚名
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