距离年药学专业知识一考试只有14天,大家做好应战的准备了吗?临近考试,特整理了一些执业药师考试《药学专业知识一》考前练习题,供大家学习参考!
1、β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强,这种现象称为
A、增敏作用
B、拮抗作用
C、相加作用
D、互补作用
E、增强作用
C
β受体阻断剂与利尿药合用后,降压作用相加属于相加作用。
2、与丙磺舒联合应用,有增效作用的药物是
A、四环素
B、氯霉素
C、青霉素
D、红霉素
E、罗红霉素
C
本题考查药物的相互作用,丙磺舒与青霉素竞争肾小管分泌,延缓青霉素的排泄,从而增强其作用时间。
3、药物与受体结合的特点,不正确的是
A、灵敏性
B、可逆性
C、特异性
D、饱和性
E、持久性
E
本题考查受体的特性。受体具有饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。故本题答案应选E。
4、关于竞争性拮抗药的特点,不正确的是
A、对受体有亲和力
B、不影响激动药的最大效能
C、对受体有内在活性
D、使激动药量一效曲线平行右移
E、当激动药剂量增加时,仍然达到原有效应
C
本题考查竞争性拮抗药的特点。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量一效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。竞争性拮抗药对受体有亲和力,但无内在活性。与受体结合后不但不能产生效应,同时由于占据受体拮抗激动剂的效应。故本题答案应选C。
5、关于给药方案设计的原则表述错误的是
A、对于在治疗剂量即表现出线性动力学特征的药物,不需要制定个体化给药方案
B、安全范围广的药物不需要严格的给药方案
C、安全范围窄的药物需要制定严格的给药方案
D、给药方案设计和调整,常常需要进行血药浓度监测
E、对于治疗指数小的药物,需要制定个体化给药方案
A
给药方案设计的目的是使药物在靶部位达到最佳治疗浓度,产生最佳的治疗作用和最小的副作用。安全范围广的药物不需要严格的给药方案。对于治疗指数小的药物,要求血药浓度的波动范围在最小中毒浓度与最小有效浓度之间,由于患者的吸收、分布、消除的个体差异常常影响血药浓度水平,因而需要制定个体化给药方案。对于在治疗剂量即表现出非线性动力学特征的药物,剂量的微小改变,可能会导致治疗效果的显著差异,甚至会产生严重毒副作用,此类药物也需要制定个体化给药方案。给药方案设计和调整,常常需要进行血药浓度监测。但血药浓度监测仅在血药浓度与临床疗效相关,或血药浓度与药物副作用相关时才有意义。
6、关于治疗药物监测的说法不正确的是
A、治疗药物监测可以保证药物的安全性
B、治疗药物监测可以保证药物的有效性
C、治疗药物监测可以确定合并用药原则
D、所有的药物都需要进行血药浓度的监测
E、治疗药物监测可以明确血药浓度与临床疗效的关系
D
治疗药物监测(therapeuticdrugmonitoring,TDM)的主要目的是通过灵敏可靠的方法,检测患者血液或其他体液中的药物浓度,获取有关药动学参数,应用药动学理论,指导临床合理用药方案的制定和调整,以及药物中毒的诊断和治疗,以保证药物治疗的有效性和安全性。治疗药物监测,对于深入研究患者用药后药物的体内过程、明确血药浓度与临床疗效的关系、提高药物疗效、保证临床用药的安全性和有效性等具有重要意义。
7、静脉滴注单室模型药物的稳态血药浓度主要决定于
A、K
B、t1/2
C、Cl
D、K0
E、v
D
静脉滴注给药方案设计对于生物半衰期短、治疗指数小的药物,为了避免频繁用药且减小血药浓度的波动性,临床上多采用静脉滴注给药。对于具有单室模型特征的药物,静脉滴注给药后稳态血药浓度(Css)为:Css=K0/KV,上式整理后得到为达到稳态血药浓度Css所需药的滴注速率:K0=CssKV
8、单室模型的药物恒速静脉滴注3个半衰期,血药浓度为达稳态时的
A、50%
B、75%
C、87.5%
D、90%
E、95%
C
根据题干分析,单室模型的药物恒速静脉滴注1个半衰期滴注,血药浓度为达稳态时的50%;恒速静脉滴注2个半衰期,血药浓度为达稳态时的75%;恒速静脉滴注3个半衰期,血药浓度为达稳态时的87.5%;恒速静脉滴注4个半衰期,血药浓度为达稳态时的93.75%。
9、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是
A、给药时间
B、血浆蛋白结合
C、溶解度
D、给药途径
E、制剂类型
B
药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布,也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后,不能透过血管壁向组织转运,不能由肾小球滤过,也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运,并在作用部位发挥药理作用。药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度,以及药物和组织结合的程度。
10、药物排泄的主要器官是
A、肾脏
B、肺
C、胆
D、汗腺
E、脾脏
A
此题考查药物的排泄,药物及其代谢产物可以通过肾脏、胆汁、消化道、呼吸系统、汗腺、唾液腺、乳汁、泪腺等途径排泄。一般药物在体内大部分经代谢形成代谢产物通过肾脏由尿排出,也有的药物以原型药物通过肾脏清除。有些药物可部分地通过胆汁进入肠道,随粪便排出。肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。故本题选A。
11、下列可避免肝脏首过效应的片剂是
A、泡腾片
B、咀嚼片
C、舌下片
D、分散片
E、溶液片
C
本题考查片剂的分类。根据用法、用途以及制备方法的差异,同时也为了最大限度地满足临床的实际需要,可制备各种类型的片剂。除了最常用的口服普通压制片外,还有含片,舌下片,口腔贴片,咀嚼片,可溶片,泡腾片和缓控释片等,舌下片是指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜的快速吸收而发挥全身作用。由于药物未通过胃肠道,所以可使药物免受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏,同时也避免了肝脏对药物的破坏作用(首过效应)。故本题答案应选C。
12、药物经皮吸收是指
A、药物通过表皮到达深层组织
B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C、药物通过表皮在用药部位发挥作用
D、药物通过角质层和活性表皮进入真皮被毛细血管吸收进入血液循环的过程
E、药物通过破损的皮肤,进入体内的过程
D
药物渗透通过皮肤进入血液循环的主要途径是通过角质层和活性表皮进入真皮被毛细血管吸收进入血液循环,即表皮途径。
13、关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是
A、被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运
B、促进扩散的转运速率低于被动扩散
C、主动转运借助于载体进行,不需消耗能量
D、被动扩散会出现饱和现象
E、胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要
A
本题主要考查药物跨膜转运方式。被动扩散:物质从高浓度区域向低浓度区域的转运,不需要载体,无饱和现象;主动转运借助于载体进行,需要消耗机体能量;促进扩散速率大于被动扩散;高分子物质,如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等,运用膜动转运方式吸收,膜动转运包括吞噬和胞饮作用。故本题答案应选A。
14、对生物膜结构的性质描述错误的是
A、流动性
B、半透性
C、无选择性
D、不对称性
E、不稳定性
C
本题考查生物膜的结构与性质。生物膜的结构为液晶流动镶嵌模型,其脂质双分子层具有流动性。膜结构具有半透性,脂溶性药物容易透过,脂溶性很小的药物难以通过,小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收,故具有选择性。
15、大多数药物吸收的机制是
A、逆浓度差进行的消耗能量过程
B、有竞争转运现象的被动扩散过程
C、消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
D、需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
E、不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E
本题考查药物的转运方式。药物的跨膜转运方式主要有被动转运、载体转运和膜动转运。药物大多数以被动转运方式通过生物膜。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域转运,转运过程不需要载体,不消耗能量;无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。故本题答案应选E。
16、粒径小于3μm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是
A、骨髓
B、肝、脾
C、肺
D、脑
E、肾
B
本题考查的是微球的特点。微球的特点有缓释性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是静脉注射的微球,粒径小于1.4μm者全部通过肺循环,7~14μm的微球主要停留在肺部,而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。
17、大于7μm的微粒可被摄取进入
A、肝脏
B、脾脏
C、肺
D、淋巴系统
E、骨髓
C
本题考查的是微球的特点。微球的特点有缓释性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是静脉注射的微球,粒径小于1.4μm者全部通过肺循环,7~14μm的微球主要停留在肺部,而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。
18、关于表面活性剂的叙述中正确的是
A、能使溶液表面张力降低的物质
B、能使溶液表面张力增高的物质
C、能使溶液表面张力不改变的物质
D、能使溶液表面张力急剧降低的物质
E、能使溶液表面张力急剧增高的物质
D
表面活性剂系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂之所以能降低表面(界面)张力,主要取决于其分子结构。
19、月桂醇硫酸钠属于
A、阳离子表面活性剂
B、阴离子表面活性剂
C、非离子表面活性剂
D、两性表面活性剂
E、抗氧剂
B
阴离子表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分,带有负电荷,如高级脂肪酸盐、硫酸化物和磺酸化物等,月桂醇硫酸钠为高级脂肪醇硫酸酯类,为硫酸化物。故本题答案应选B。
20、下列片剂中以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂的是
A、分散片
B、泡腾片
C、缓释片
D、舌下片
E、可溶片
B
固体制剂通常由主药和辅料两大类物质组成。常用固体制剂的辅料分成:填充剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂以及释放调节剂,有时可根据需要加入着色剂和矫味剂等。崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、咀嚼片等有特殊要求的口服片剂外,一般均需加入崩解剂。常用的崩解剂有:干淀粉(适于水不溶性或微溶性药物)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC,吸水迅速膨胀)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物,也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)等。
21、不属于核苷类抗病毒药物是
A、利巴韦林
B、司他夫定
C、阿昔洛韦
D、喷昔洛韦
E、恩曲他滨
A
核苷类药物有两类,一类是非开环的核苷类如齐多夫定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他滨等,另一类是开环的核苷类如阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦和喷昔洛韦等。利巴韦林非核苷类抗病毒药。
22、口服后可以通过血-脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是
A、酮康唑
B、氟康唑
C、硝酸咪康唑
D、特比萘芬
E、制霉菌素
B
氟康唑结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲脂性的2,4-二氟苯基,使其具有一定的脂溶解度。这种结构使氟康唑口服吸收可达90%,且不受食物、抗酸药、组胺H2受体阻断剂类抗溃疡药物的影响;作用强,可透过血-脑屏障,是治疗深部真菌感染的首选药。
23、具有非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的有
A、格列本脲
B、瑞格列奈
C、二甲双胍
D、格列美脲
E、格列吡嗪
B
磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪等,药名的前两个字为格列;非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有那格列奈、瑞格列奈、米格列奈等,药名的后两个字为列奈。
24、化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是
A、萘普生
B、布洛芬
C、酮洛芬
D、美洛昔康
E、萘丁美酮
B
芳基丙酸类药物:芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,代表药物是布洛芬。
25、结构中含有酰胺的药物是
A、阿司匹林
B、对乙酰氨基酚
C、塞来昔布
D、别嘌醇
E、双氯芬酸
B
对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,相对稳定,在25℃和pH6条件下,半衰期可为21.8年。贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。
26、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是
A、齐拉西酮
B、氢氯噻嗪
C、阿莫沙平
D、硝苯地平
E、多塞平
A
齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。另一个按照骈合原理设计的是利培酮。
27、氯丙嗪的结构中不含有
A、吩噻嗪环
B、二甲氨基
C、二乙氨基
D、丙胺
E、环上有氯取代
C
氯丙嗪的结构中不含有二乙氨基。
28、手性药物结构确证时,为确认单一对映体的绝对构型,应采取的确认方法是
A、原子吸收分光光度法
B、圆二色谱法
C、质谱法
D、紫外一可见分光光度法
E、热分析法
B
本题考查的是药物结构的确证方法。手性药物使用单一异构体时,应确认单一异构体的旋光性。测定旋光性的方法有旋光度法、手性柱色谱法、单晶X射线衍射法、旋光色散法、圆二色谱法。
29、临床心血管治疗药物检测中,其药物浓度与作用器官中药物浓度相关性最大的生物样本是
A、血浆
B、唾液
C、尿液
D、汗液
E、胆汁
A
本题考查的是体内药物检测。测定药物浓度时,因血液中药物浓度高于其他体液,所以最常采用的生物样本是血样。血样包括全血、血浆、血清。全血含有红细胞、白细胞等,不方便测试,故除特殊说明外,一般的血样使用血浆、血清。血浆含有抗凝剂,比血清分离快,一般采用血浆(除非抗凝剂对测定有影响);抗凝剂对测定有影响的,则须采用血清测试药物浓度。
30、药物鉴别试验中属于化学方法的是
A、紫外光谱法
B、红外光谱法
C、用微生物进行试验
D、用动物进行试验
E、与试剂反应呈色
E
本题考查的是鉴别试验常用方法的种类。鉴别是指用规定的试验方法来辨识药物真伪的试验。试验方法有化学法、光谱法和色谱法等。化学鉴别法是根据药物的结构特征或特有官能团可与化学试剂发生颜色变化或产生荧光、产生沉淀、生成气体等具有可检视的显著特征产物的化学反应对药品进行鉴别。故本题答案应选E。
31、将硫酸亚铁制成微囊的目的是
A、掩盖药物的不良气味和刺激性
B、防止氧化
C、降低药物刺激性
D、提高药物的生物利用度
E、增加其溶解度
B
维生素C、硫酸亚铁制成微囊,可防止氧化。
32、对包合物的叙述不正确的是
A、大分子包含小分子物质形成的非键合化合物称为包合物
B、包合物几何形状是不同的
C、包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性
D、维生素A被包合后可以形成固体
E、前列腺素E2包合后制成注射剂,可提高生物利用度
C
制成微囊或包合物:采用微囊化和包合技术,可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分、光线的影响而降解,或因挥发性药物挥发而造成损失,从而增加药物的稳定性。
33、较易发生氧化和异构化降解的药物是
A、青霉素G
B、头孢唑啉
C、肾上腺素
D、毛果芸香碱
E、噻替哌
C
本题考查的是药物制剂的稳定性及其降解途径。肾上腺素中含有酚羟基易发生氧化反应;左旋肾上腺素在pH4左右产生外消旋化作用,外消旋后只有50%的活性。
34、影响药物制剂稳定性的外界因素是
A、附加剂
B、温度
C、离子强度
D、pH
E、表面活性剂
B
本题考查的是药物制剂稳定性的影响因素。外界因素包括温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。其余选项均为影响药物制剂稳定性的处方因素。
35、抗酸药中和胃酸,用于治疗胃溃疡的作用机制是
A、影响酶的活性
B、干扰核酸代谢
C、补充体内物质
D、改变细胞周围的理化性质
E、影响生物活性物质及其转运体
D
本题考查药物的作用机制。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的,药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸转运体、免疫系统和基因等。此外,有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。抗酸药中和胃酸,改变细胞周围环境的理化性质,从而用于治疗胃溃疡。故本题答案应选D。
36、受体是
A、酶
B、蛋白质
C、配体的一种
D、第二信使
E、神经递质
B
受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合。
37、药效学是研究
A、药物的临床疗效
B、如何改善药物质量
C、机体如何对药物处置
D、提高药物疗效的途径
E、药物对机体的作用及作用机制
E
此题考查药效学的定义,药效学(pharmacodynamics)研究药物对机体的作用及作用机制。
38、药物效应是使机体组织器官
A、产生新的功能
B、功能降低或抑制
C、功能兴奋或抑制
D、功能兴奋或提高
E、对功能无影响
C
药物效应是机体器官原有功能水平的改变,功能的增强称为兴奋,功能的减弱称为抑制。如咖啡因兴奋中枢神经以及肾上腺素引起心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等均属兴奋。
39、以下属于质反应的药理效应指标有
A、死亡状况
B、心率次数
C、尿量毫升数
D、体重千克数
E、血压千帕数
A
本题考查药物的计量与效应之间的关系。药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数量或最大反应的百分率表示,称为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应。质反应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体。
40、环戊噻嗪、氢氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪的效价强度与效能的比较见下图,对这四种利尿药效能和效价强度的分析,正确的是
A、效能最强的是呋塞米
B、效价强度最小的是呋塞米
C、效价强度最大的是氯噻嗪
D、氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪,小于氯噻嗪
E、环戊噻嗪、氢氯噻嗪和氯噻嗪的效价强度相同
A
本题考查利尿剂的效价强度,如图所示横坐标表示药物的剂量也就是效价强度,纵坐标表示最大效应也就是效能,效价强度(patency)是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,其值越小则强度越大。所以效能最大的是呋塞米,效价强度最大的是环戊噻嗪。
41、制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是
A、药物动力学
B、生物利用度
C、肠-肝循环
D、单室模型药物
E、表现分布容积
B
生物利用度(bioavailability,BA)是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。
42、以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量的是
A、静脉生物利用度
B、相对生物利用度
C、绝对生物利用度
D、生物利用度
E、参比生物利用度
C
生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利用度。绝对生物利用度是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量,通常用于原料药和新剂型的研究。
43、血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为
A、波动度
B、相对生物利用度
C、绝对生物利用度
D、脆碎度
E、絮凝度
C
本题考查生物利用度的概念。脆碎度是反映片剂的抗磨损和震动的能力;絮凝度反映混悬剂稳定性的重要参数;波动度是多剂量给药反应稳态血药浓度波动的指标之一;绝对生物利用度是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量;相对生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂(如片剂和口服溶液)为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
44、关于生物等效性下列哪一种说法是正确的
A、两种产品在吸收的速度上没有差别
B、两种产品在吸收程度上没有差别
C、两种产品在吸收程度与速度上没有差别
D、在相同实验条件下,相同剂量的药剂等效产品,它们吸收速度与程度没有显著差别
E、两种产品在消除时间上没有差别
D
生物等效性(bioequivalence,BE)是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后,受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内,反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。
45、单室模型口服给药用残数法求ka的前提条件是
A、k=ka,且t足够大
B、kka,且t足够大
C、k
D、kka,且t足够小
E、k
C
本题考查单室模型血管外给药药动学参数的求算。单室模型口服给药用残数法求ka的前提是kak,并且t充分大,大多数药物满足此条件,因为一般药物制剂的吸收半衰期总是短于消除半衰期,但缓释制剂除外。故本题答案应选C。
46、静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15μg/mL,其表观分布容积V为
A、20L
B、4mL
C、30L
D、4L
E、15L
D
表观分布容积V=X0/C0,其中X0为静注剂量,C0为初始浓度。将其代入公式V=/15,V=ml=4L。
47、对某患者静脉滴注单室模型药物,已知该药的t1/2=1.9h,V=L,若要使稳态血药浓度达到3μg/ml,则K0等于
A、50.42mg/h
B、.42mg/h
C、.42mg/h
D、.42mg/h
E、.42mg/h
C
本题考查单室模型静脉滴注给药稳态血药浓度的求算。单室模型药物静脉滴注的稳态血药浓度本题答案应选C。
48、关于非线性药动学的特点表述不正确的是
A、平均稳态血药浓度与剂量成正比
B、AUC与剂量不成正比
C、药物消除半衰期随剂量增加而延长
D、药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的
E、其他药物可能竞争酶或载体系统,其动力学过程可能受合并用药的影响
A
非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:①药物的消除不呈现一级动力学特征,遵从米氏方程;②当剂量增加时,药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;④原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;⑤其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。
49、蛋白结合的叙述正确的是
A、蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应
B、药物与蛋白结合是不可逆的,有饱和和竞争结合现象
C、药物与蛋白结合后,可促进透过血一脑屏障
D、蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应
E、药物与蛋白结合是可逆的,无饱和和竞争结合现象
A
此题考查药物与血浆蛋白结合的能力,许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合,生成药物-大分子复合物。血液中的药物一部分呈非结合的游离型存在,一部分与血浆蛋白成为结合型药物。药物与血浆蛋白结合是可逆过程,有饱和现象,游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度,即包括游离药物与结合药物,但药物的疗效取决于其游离型浓度。药物与血浆蛋白可逆性结合,是药物在血浆中的一种贮存形式,能降低药物的分布与消除速度,使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。
50、药物在脑内的分布说法不正确的是
A、血液与脑组织之间存在屏障,称为血一脑屏障
B、血一脑屏障使脑组织有稳定的内部环境
C、药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素
D、脑内的药物能直接从脑内排出体外
E、药物从脑脊液向血液中排出,主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行
D
本题考查脑内分布。血液与脑组织之间存在屏障,脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血一脑屏障;其作用在于保护中枢神经系统,使其具有稳定的化学环境。药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素,药物向中枢神经系统的转运,取决于在pH7.4时的分配系数大小,而分配系数又受解离度影响。脑内的药物不能直接从脑内排出体外,须先从中枢神经系统向血液排出,才能通过体循环排出至体外。药物从脑脊液向血液中排出,主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行。故本题答案应选D。
51、下列不属于剂型分类方法的是
A、按给药途径分类
B、按分散系统分类
C、按制法分类
D、按形态分类
E、按药理作用分类
E
本题考查的是药物剂型的分类。剂型分类方法包括按形态学分类、按给药途径分类、按分散系统分类、按制法分类、按作用时间分类。按药理作用不属于剂型分类方法。
52、烯醇类药物降解的主要途径是
A、脱羧
B、氧化
C、几何异构化
D、聚合
E、水解
B
本题考查的是药物制剂的稳定性及其降解途径。烯醇类药物由于分子中含有烯醇基,极易发生氧化反应,维生素C是这类药物的代表。
53、复方制剂的含量测定首选
A、滴定分析法
B、化学分析法
C、紫外-可见分光光度法
D、红外分光光度法
E、色谱分析法
E
因为仪器分析法,尤其是色谱分析法因具有灵敏度高,专属性强的特点,适用于组分复杂、含量限度较宽的药物制剂的分析。所以,药物制剂,尤其是复方制剂的含量测定首选具有分离能力的色谱分析法。
54、基于抗体与抗原或半抗原之间的高选择性竞争反应而建立的体内分析方法是
A、色谱分析法
B、光谱分析法
C、免疫分析法
D、化学分析法
E、物理分析法
C
本题考查的是生物样品测定法。免疫分析法是基于抗体与抗原或半抗原之间的高选择性反应而建立起来的一种生物化学分析法。具有很高的选择性和很低的检出限,可以应用于测定各种抗原、半抗原或抗体。
55、在日光照射下可发生严重的光毒性(变态)反应的药物是
A、舍曲林
B、氟吡啶醇
C、氟西汀
D、阿米替林
E、氯丙嗪
E
氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物,遇光会分解,生成自由基并与体内一些蛋白质作用,发生变态反应。故一些病人在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒性变态反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。服用氯丙嗪等药物后应尽量减少户外活动,避免日光照射。
56、以左旋体供药用而右旋体无效的药物是
A、美沙酮
B、芬太尼
C、哌替啶
D、布桂嗪
E、吗啡
E
吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由5环稠合而成的复杂立体结构,含有5个手性中心,5个手性中心分别为5R,6S,9R,13s,14R。五个环稠合的方式为B/C环呈顺式,C/D环呈顺式,C/E环呈反式,这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈T型。有效的吗啡构型是左旋吗啡,其水溶液的[α]-98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。
57、下列描述与吲哚美辛结构不符的是
A、结构中含有对氯苯甲酰基
B、结构中含有咪唑环
C、结构中含有甲氧基
D、结构中含有羧基
E、结构中含有吲哚环
B
咪唑环是分子结构中含有两个间位氮原子的五元芳杂环化合物。吲哚美辛并无咪唑环。
58、对COX-1和COX-2均有抑制作用的是
A、美洛昔康
B、尼美舒利
C、塞来昔布
D、舒林酸
E、羟布宗
A
美洛昔康是吡罗昔康分子中芳杂环N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代产物,选择性抑制环氧化酶-2(COX-2),对环氧化酶-1有抑制作用,但作用较弱。
59、药物的非特异性作用
A、主要与药物基因有关
B、与机体免疫系统有关
C、与药物的化学结构有关
D、主要与药物作用的载体有关
E、与药物本身的理化性质有关
E
本题考查药物受体的非特异性作用,有些药物并无特异性作用机制,而主要与理化性质有关。例如,消毒防腐药对蛋白质有变性作用,因此只能用于体外杀菌或防腐,不能内服。另外,还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性,产生中和反应或调节血液酸碱平衡,如碳酸氢钠、氯化铵等。
60、连续用药较长时间,药效逐渐减弱,须加大剂量才能出现药效的现象是
A、耐药性
B、耐受性
C、成瘾性
D、习惯性
E、快速耐受性
B
本题考查耐受性的定义,有的药物机体连续多次应用后,其反应性会逐渐降低,需要加大剂量才能维持原有疗效,称之为耐受性。
61、某药静脉注射经2个半衰期后,其体内药量为原来的
A、1/2
B、1/4
C、1/8
D、1/16
E、1/32
B
本题考查对知识点"单室模型静脉注射给药"的理解,生物半衰期指体内药量或血药浓度降低一半所需要的时间,药物经过一个半衰期,药量减为50%(1/2),经过两个半衰期,由50%减25%(1/4),经过第三个半衰期,则有25%减为12.5%(1/8)。
62、关于房室模型的概念不正确的是
A、房室模型理论是通过建立一个数学模型来模拟机体
B、单室模型是指药物进入体内后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡
C、房室模型中的房室数一般不宜多于三个
D、房室概念具有生理学和解剖学的意义
E、房室模型中的房室划分依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的
D
在药动学中,为了较方便地推导出药物在体内的动力学特性,根据药物在体内的转运性质,可以把机体看成一个系统,由一个或多个房室(也称隔室)组成。房室并不代表特定的解剖组织或器官,它是为区分各种分布特征而设置的抽象概念。每个房室具有动力学“均一”性,凡在同一房室内的各部位中的药物,均处于动态平衡。单室模型是一种最简单的药动学房室模型。当药物进入体循环后,能够迅速分布到全身各处,并很快在血液与各组织脏器之间到动态平衡,并通过排泄或代谢进行消除。多室模型则是根据药物在体内各组织的不同分布平衡速率将机体分为多个房室,并在此基础上建立的房室模型。此外,根据分布平衡速率不同还可有三室模型(即中央室、浅外室、深外室),三室及以上模型数学处理复杂,后面不做介绍。
63、可作为粉末直接压片,有“干黏合剂”之称的是
A、淀粉
B、微晶纤维素
C、乳糖
D、无机盐类
E、微粉硅胶
B
常用的稀释剂主要有淀粉(包括玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉,以玉米淀粉最为常用;性质稳定、吸湿性小,但可压性较差)、乳糖(性能优良,可压性、流动性好)、糊精(较少单独使用,多与淀粉、蔗糖等合用)、蔗糖(吸湿性强)、预胶化淀粉(又称可压性淀粉,具有良好的可压性、流动性和自身润滑性)、微晶纤维素(MCC,具有较强的结合力与良好的可压性,亦有“干黏合剂”之称)、无机盐类(包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等,性质稳定)和甘露醇(价格较贵,常用于咀嚼片中,兼有矫味作用)等。
64、最适合作片剂崩解剂的是
A、羟丙甲纤维素
B、硫酸钙
C、微粉硅胶
D、低取代羟丙基纤维素
E、甲基纤维素
D
常用固体制剂的辅料分成:填充剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂以及释放调节剂,有时可根据需要加入着色剂和矫味剂等。崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、咀嚼片等有特殊要求的口服片剂外,一般均需加入崩解剂。常用的崩解剂有:干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和泡腾崩解剂等。
65、包糖衣时包隔离层的主要材料为
A、糖浆和滑石粉
B、稍稀的糖浆
C、食用色素
D、川蜡
E、玉米朊乙醇溶液
E
糖包衣主要包括隔离层、粉衣层、糖衣层。隔离层是在片芯外起隔离作用的衣层,以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。
66、主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是
A、十二烷基硫酸钠
B、聚山梨酯
C、十二烷基苯磺酸钠
D、泊洛沙姆
E、苯扎溴铵
E
阳离子型表面活性剂起表面活性作用的是阳离子部分,带有正电荷,又称为阳性皂。其分子结构的主要部分是一个五价氮原子,故又称为季铵化合物,其特点是水溶性大,在酸性与碱性溶液中均较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用,但与的阴离子药物合用会产生结合而失去活性,甚至产生沉淀。此类表面活性剂由于其毒性较大,主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒。常用品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵。苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)具有杀菌、渗透、清洁、乳化等作用。其中新洁尔灭水溶液的杀菌力很强,穿透性强,毒性较低,主要用作杀菌防腐剂。
67、关于糖浆剂的说法错误的是
A、可作矫味剂、助悬剂
B、易被真菌和其他微生物污染
C、糖浆剂为高分子溶液
D、糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液
E、单纯蔗糖的近饱和水溶液为单糖浆
C
低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醑剂等。
68、混悬剂中使微粒电位增加的物质是
A、助悬剂
B、稳定剂
C、润湿剂
D、反絮凝剂
E、絮凝剂
D
本题考查混悬剂常用的稳定剂。混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。助悬剂为用以增加分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂;向混悬剂中加入适量的无机电解质,使混悬剂微粒的(电位降低至一定程度(控制在20~25mV)使混悬剂产生絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。加入电解质使电位增加,防止发生絮凝,起这种作用的电解质称为反絮凝剂;使微粒表面由固一气二相结合状态转成固一液二相结合状态的附加剂为润湿剂。故本题答案应选D。
69、下列关于微球的叙述错误的是
A、系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体
B、粒径通常在1~μm之间
C、微球具有靶向性
D、小于3μm进入骨髓
E、大于3μm的微球主要浓集于肺
D
此题考查微球的分类、特点与质量要求。微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,属于基质型骨架微粒;微球粒径范围一般为1~μm;微球具有良好的靶向性,而且安全;大于3μm的微球将被肺有效截获,主要浓集于肺;小于3μm的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除,主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织,最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中;小于0.1μm的微球可以透过血管细胞的间隙而离开体循环。故本题答案应选D。
70、关于微囊技术的说法错误的是
A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物的降解
B、利用缓、控释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放
C、油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊
D、PLA是生物可降解的高分子囊材
E、将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍
C
药物微囊化的特点:1)提高药物的稳定性,易水解药物制成微囊化制剂后能够在一定程度上避免光线、湿度和氧的影响,防止药物的分解,提高药物的化学稳定性。2)掩盖药物的不良臭味。3)防止药物在胃内失活,减少药物对胃的刺激性。4)控制药物的释放,用缓释、控释微囊化材料将药物制成微囊后,可以延缓药物的释放,延长药物作用时间,达到长效目的。5)使液态药物固态化,便于制剂的生产、贮存和使用,如油类、香料和脂溶性维生素。6)减少药物的配伍变化,分别包囊后可以避免配伍变化。7)使药物浓集于靶区。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。其中聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子。
71、经皮吸收制剂的类型中不包括
A、凝胶膏剂
B、充填封闭型
C、骨架扩散型
D、微贮库型
E、黏胶分散型
B
按结构不同,贴剂可分为三种:黏胶分散型、周边黏胶骨架型与贮库型。
72、关于皮肤给药制剂的叙述不正确的是
A、可避免肝脏的首过效应
B、可以维持恒定的血药浓度
C、可以减少给药次数
D、不能随时给药或中断给药
E、减少胃肠给药的副作用
D
本题考查皮肤给药制剂的特点。发现副作用时可随时中断给药。
73、下述哪一种基质不是乳膏剂的油相基质
A、硬脂酸
B、高级脂肪醇
C、凡士林
D、液状石蜡
E、硬脂酸钠
E
乳膏常用的油相基质:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。硬脂酸钠属于口服滴丸剂的水溶性基质。
74、某些高分子物质,如蛋白质、多肽类等,在体内的跨膜转运方式是
A、主动转运
B、被动转运
C、膜孔转运
D、促进扩散
E、膜动转运
E
本题考查药物的转运方式。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮,摄取的是微粒或大分子物质称吞噬,大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特异性(如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显)。
75、下列关于药物从体内消除的叙述错误的是
A、消除速度常数等于各代谢和排泄过程的速度常数之和
B、消除速度常数可衡量药物从体内消除的快慢
C、消除速度常数与给药剂量有关
D、一般来说不同的药物消除速度常数不同
E、药物按一级动力学消除时药物消除速度常数不变
C
如果药物具有一级消除过程,则某一个体在一定期间内药物的k值保持不变,与给药途径、药物剂型和剂量无关,它反映药物本身的性质体现在体内被代谢和/或排泄的快慢,是药物的特征参数。
91、既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子是
A、钙离子
B、神经递质
C、环磷酸腺苷
D、一氧化氮
E、生长因子
D
本题考查受体作用的信号转导,NO生成后不仅能对自身细胞,也能对邻近细胞中的靶分子发生作用,发挥细胞或突触的信息传递作用。因此,NO是一种既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子。
92、胰岛素激活胰岛素受体发挥药效的作用机制是
A、作用于受体
B、影响酶的活性
C、影响细胞离子通道
D、干扰核酸代谢
E、补充体内物质
A
此题考查药物的作用机制与受体,药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。胰岛素激活胰岛素受体属于药物作用于受体发挥药理作用。补充胰岛素治疗糖尿病属于补充体内物质,这两种需要区分开。
93、根据药物作用机制分析,下列药物作用属于非特异性作用机制的是
A、阿托品阻断M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛
B、阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛
C、硝苯地平阻断Ca2+通道而降血压
D、氢氯噻嗪抑制肾小管Na+、Cl-转运体产生利尿作用
E、碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄
E
本题考查药物作用机制当中非特异性作用,有些药物并无特异性作用机制,而主要与理化性质有关。例如,消毒防腐药对蛋白质有变性作用,因此只能用于体外杀菌或防腐,不能内服。另外,还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性,产生中和反应或调节血液酸碱平衡,如碳酸氢钠、氯化铵等。
94、受体拮抗药的特点是与受体
A、无亲和力,无内在活性
B、有亲和力,有内在活性
C、无亲和力,有内在活性
D、有亲和力,无内在活性
E、有亲和力,有较弱的内在活性
D
本题考查受体的激动药和拮抗药。与受体有亲和力,又有内在活性的药物是受体激动药;与受体有亲和力,有较弱内在活性的药物是受体部分激动药;与受体有亲和力,但无内在活性的药物是受体拮抗药。故本题答案应选D。
95、某药的量一效关系曲线平行右移,说明
A、效价增加
B、作用受体改变
C、作用机制改变
D、有阻断剂存在
E、有激动剂存在
D
本题考查拮抗药,拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变。
96、有关药物商品名的叙述,错误的是
A、针对药物的最终产品的一个名称
B、同-药物可能存在多种商品名
C、是制造企业自己决定的一个名称
D、不受专利保护
E、商品名不能暗示药品的疗效和用途
D
本题考查的是药品名称。药品的商品名又称为品牌名,是由新药开发者在申报药品上市时选定的。药品的商品名通常是针对药物的最终产品,即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。商品名是由厂家自己使用,受专利保护;不能暗示疗效和用途;同一种成分的药物会有很多商品名。
97、下列药物剂型不属于按分散系统分类的是
A、溶液型
B、乳浊型
C、混悬型
D、口腔给药型
E、气体分散型
D
本题考查的是药物剂型的分类。药物剂型按分散系统分类,可分为溶液型、胶体溶液型、乳浊型、混悬型、气体分散型等。口腔给药剂型属于按给药途径分类。
98、与下列药物具有相同作用机制的药物是
A、氯普噻吨
B、吗氯贝胺
C、阿米替林
D、氟西汀
E、奋乃静
D
本题考查氟西汀的化学结构与作用机制。此结构为氟西汀,其抗抑郁机制为抑制5-HT重摄取抑制剂,备选答案中D为5-HT重摄取抑制剂,A、E为抗精神失常药,C为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,B为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选D。
99、与奋乃静叙述不相符的是
A、含有哌嗪乙醇结构
B、含有三氟甲基吩噻嗪结构
C、用于抗精神病治疗
D、结构中含有吩噻嗪环
E、结构中含有哌嗪环
B
吩噻嗪类药物氯丙嗪分子中的二甲氨基被羟乙基哌嗪取代,成为奋乃静,其活性强于氯丙嗪,所以其结构并无三氟甲基结构。
、能够准确表述药物化学结构的药品名称是
A、商品名
B、通用名
C、化学名
D、拉丁名
E、专利名
C
本题考查的是药品名称。药品名称包括通用名、化学名、商品名。化学名是根据药物的化学结构式进行命名,美国化学文摘(CA)是药品化学命令的主要依据。
、阿司匹林杂质中,能引起过敏反应的是
A、水杨酸
B、醋酸苯酯
C、乙酰水杨酸酐
D、水杨酸苯酯
E、乙酰水杨酸苯酯
C
本题考查阿司匹林理化性质及毒副作用。在阿司匹林的合成过程中,可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物,该杂质会引起过敏反应,因此在产品中应检查其限量。故本题答案应选C。
、仅有解热、镇痛作用,而不具有抗炎作用的药物是
A、布洛芬
B、阿司匹林
C、对乙酰氨基酚
D、萘普生
E、吡罗昔康
C
对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱,而环氧酶是前列腺素合成所必须的酶,所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质,对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放,不具有抗炎作用。
、以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是
A、抗过敏
B、抗病毒
C、利尿
D、抗炎、镇痛、解热
E、抗肿瘤
D
芳基乙酸类药物:代表药物之一是含吲哚乙酸结构的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性强度与其乙酸基的酸性强度成正相关,分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢,且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位甲基取代基会产生立体排斥作用,可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象,加强了与受体的作用。
、硫喷妥麻醉作用迅速的主要原因是
A、体内再分布
B、吸收不良
C、对脂肪组织亲和力大
D、肾排泄慢
E、血浆蛋白结合率低
C
本题考查药物的分布,药物的脂溶性、分子量、解离度以及与蛋白质结合能力等理化性质显著影响药物的体内分布。亲脂性药物容易从水性血浆环境中分布进入脂肪组织。脂肪组织中血液流量小,药物蓄积也较慢,药物在脂肪组织中产生蓄积后,其移出速度也非常慢。当药物已从血液中消除,组织中的药物仍可滞留很长时间。药物的化学结构微小的不同,可能引起分布的差异。如巴比妥类药物硫喷妥与戊巴比妥相比,前者仅在2位碳原子上以硫原子取代氧原子,但对脂肪组织的亲和力有明显的差异。硫喷妥对脂肪组织亲和力大,易于透过血-脑屏障,麻醉作用迅速,但又能很快转入脂肪组织,为超短效的巴比妥类药物,而戊巴比妥为中效巴比妥类药物。
、西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平
A、代谢速度不变
B、代谢速度减慢
C、代谢速度加快
D、代谢速度先加快后减慢
E、代谢速度先减慢后加快
B
这一题考查的是影响药物代谢中酶的诱导和抑制作用。西咪替丁属于酶的抑制药物,能抑制肝药酶活性,减慢其他药物的代谢速率称酶抑制。具有酶抑制作用的物质叫酶抑制剂,酶抑制剂可使合用的其他药物代谢减慢,血药浓度提高,药理作用增强,有可能出现不良反应。
、各类食物中,胃排空最快的是
A、糖类
B、蛋白质
C、脂肪
D、三者混合物
E、均一样
A
糖类的排空时间较蛋白质为短,蛋白质又较脂肪为短,混合食物由胃全部排空通常需要4-6小时。故本题选A。
、关于清除率的叙述,错误的是
A、清除率没有明确的生理学意义
B、清除率的表达式是Cl=kV
C、清除率的表达式是Cl=(dXE/dt)/C
D、清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数
E、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物
A
清除率又称为体内总清除率,常用"Cl”表示。Cl是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数,即机体在单位时间内清除的含有药物的血浆体积。单位用“体积/时间”表示,如L/min、ml/min、L/h等。总清除率等于总的消除速度与血药浓度之比,计算公式为:Cl=(dXE/dt)/C。总清除率与消除速率常数k和表观分布容积V之间的关系为:Cl=kV。
、属于天然高分子成囊材料的是
A、羧甲基纤维素钠
B、乙基纤维素
C、聚乳糖
D、甲基纤维素
E、海藻酸盐
E
常用的囊材可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类。其中天然高分子囊材是最常用的囊材与载体材料,稳定、无毒、成膜性好。包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐及壳聚糖。
、人工合成的可生物降解的微囊材料是
A、聚乳酸
B、硅橡胶
C、卡波姆
D、明胶一阿拉伯胶
E、醋酸纤维素
A
合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。其中聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。
、下面关于脂质体的叙述不正确的是
A、脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体
B、脂质体由磷脂和胆固醇组成
C、脂质体结构与表面活性剂的胶束相似
D、脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体
E、脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类
C
脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡,又称类脂小球、液晶微囊。按结构分为单室脂质体、多室脂质体、大多孔脂质体等。脂质体由类脂质双分子层膜所构成,类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。脂质体的物理性质与介质温度有密切关系,转变时的温度称为相变温度,它取决于磷脂的种类。
、属于非离子表面活性剂的是
A、硬脂酸钾
B、聚氧乙烯脂肪酸酯
C、十二烷基硫酸钠
D、十二烷基磺酸钠
E、苯扎氯铵
B
表面活性剂分为阴离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂、两性离子型表面活性剂及非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂系指在水溶液中不解离的一类表面活性剂,其分子的亲水基团是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇;其亲油基团是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基,它们以酯键或醚键与亲水基团结合。该类表面活性剂毒性低、不解离、不受溶液pH的影响,能与大多数药物配伍,因而在制剂中应用较广,常用作增溶剂、分散剂、乳化剂或混悬剂。该类表面活性剂如脂肪酸山梨坦类(司盘)、聚山梨酯(吐温)、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚类等,均可用于口服液体制剂。
、溶血作用最小的是
A、吐温20
B、吐温60
C、吐温80
D、司盘80
E、吐温40
C
溶血作用的顺序为:聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温20吐温60吐温40吐温80。
、关于表面活性剂作用的说法,错误的是
A、具有增溶作用
B、具有乳化作用
C、具有润湿作用
D、具有氧化作用
E、具有去污作用
D
表面活性剂在药剂中有着广泛的应用,常用于难溶性药物的增溶,油的乳化,混悬液的润湿和助悬,可以增加药物的稳定性,促进药物的吸收,是口服液体制剂中常用的附加剂。其中阳离子型表面活性剂具有杀菌、防腐的作用。
、滴丸的非水溶性基质是
A、PEG
B、水
C、液状石蜡
D、硬脂酸
E、石油醚
D
滴丸脂溶性基质:常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
、可用于口服缓(控)释制剂的亲水凝胶骨架材料是
A、乙基纤维素
B、硬脂酸
C、巴西棕榈蜡
D、海藻酸钠
E、聚乙烯
D
本题考查缓释、控释制剂的常用辅料。亲水凝胶骨架材料包括羧甲基纤维素钠(CMC~Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐和脱乙酰壳多糖(壳聚糖)。故本题答案应选D。
、亲水性凝胶骨架片的材料为
A、EC
B、蜡类
C、HPMC
D、CAP
E、脂肪
C
亲水凝胶骨架材料包括羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐和脱乙酰壳多糖(壳聚糖)。
、加入竞争性拮抗药后,相应受体激动药的量效曲线将会
A、平行左移,最大效应不变
B、平行右移,最大效应不变
C、向左移动,最大效应降低
D、向右移动,最大效应降低
E、保持不变
B
竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变。
、关于受体的描述,不正确的是
A、特异性识别配体
B、能与配体结合
C、不能参与细胞的信号转导
D、受体与配体的结合具有可逆性
E、受体与配体的结合具有饱和性
C
受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合。
、非线性药物动力学的特征有
A、药物的生物半衰期与剂量无关
B、当C远大于Km时,血药浓度下降的速度与药物浓度无关
C、稳态血药浓度与给药剂量成正比
D、药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化
E、血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比
B
非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:1)药物的消除不呈现一级动力学特征,遵从米氏方程;2)当剂量增加时,药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;4)原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;5)其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。根据米氏方程,浓度与时间关系为当C远大于Km时,表明血药浓度很高时,药物浓度下降的速度V不再随着药物浓度的升高发生改变,此时V与药物浓度无关,达到药物的最大消除速度Vm,表现为零级动力学。
、房室模型中的“房室”划分依据是
A、以生理解剖部位划分
B、以速度论的观点,即以药物分布的速度与完成分布所需时间划分
C、以血流速度划分
D、以药物与组织亲和性划分
E、以药物进入血液循环系统的速度划分
B
由于机体各组织对药物的亲和力不同,可导致药物在不同组织中分布速率不同。多室模型则是根据药物在体内各组织的不同分布平衡速率将机体划分为多个房室,并在此基础上建立的房室模型。
、以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中,正确的是
A、达到稳态后,血药浓度始终维持在一个恒定值
B、平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值
C、增加给药频率,最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少
D、平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度
E、半衰期越长,稳态血药浓度越小
D
在多次给药过程中,随着给药次数n的增加,药物浓度逐渐升高,最大浓度和最小浓度也逐渐增大;当给药次数足够多时,最大浓度和最小浓度不再变化,药物浓度在两者之间有规律地波动,此时达到稳态。当t=τ时,稳态时浓度为最小稳态血药浓度。
、舌下含片给药属于哪种给药途径
A、注射给药
B、呼吸道给药
C、皮肤给药
D、黏膜给药
E、腔道给药
D
口腔黏膜给药制剂分为口腔用液体制剂、口腔用片(膜)剂、口腔用喷雾剂及口腔用软膏剂四类。其中口腔用片(膜)剂主要包括含片、舌下片、含漱片、口腔贴片及口腔贴膜。
、溶胶剂与溶液剂之间最大的不同是
A、药物分子大小
B、药物分散形式
C、溶剂种类
D、体系荷电
E、临床用途
B
低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。高分子溶液剂系指高分子化合物以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体,属热力学稳定体系。溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂,也称为疏水胶体。因此溶胶剂与溶液剂之间最大的不同是药物分散形式。
、乳剂放置后,有时会出现分散相粒子上浮或下沉的现象,这种现象称为
A、分层(乳析)
B、絮凝
C、破裂
D、转相
E、酸败
A
乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系,制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定的现象。其中分层又称乳析,是指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。
、混悬剂中药物粒子的大小一般为
A、0.1nm
B、1nm
C、nm
D、10nm
E、0.5~10μm
E
混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。其中也包括干混悬剂,即难溶性固体药物与适宜辅料制成的粉状物或颗粒状物,使用时加水振摇即可分散成混悬液。混悬剂中药物微粒一般在0.5?10μm之间,根据需要药物粒径也可以小于0.5μm或大于10μm,甚至50μm。混悬剂属于热力学、动力学均不稳定体系,所用分散介质大多为水,也可用植物油等分散介质。
、分散片的崩解时限为
A、1分钟
B、3分钟
C、5分钟
D、15分钟
E、30分钟
B
普通片剂的崩解时限是15分钟,分散片、可溶片为3分钟,舌下片、泡腾片为5分钟。
、适合制备难溶性药物联苯双酯滴丸的基质是
A、MCC
B、EC
C、HPMCP
D、CAP
E、PEG
E
联苯双酯为主药,PEG为基质,吐温80为表面活性剂,液状石蜡为冷凝液,处方中加入吐温80与PEG的目的是与难溶性药物联苯双酯形成固体分散体,从而增加药物溶出度,提高生物利用度。
、不易发生水解的药物为()
A、酚类药物
B、酯类药物
C、内酯类药物
D、酰胺类药物
E、内酰胺类药物
A
水解是药物降解的主要途径,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。
、下列有关药物剂型重要性的描述,错误的是
A、剂型决定药物的治疗作用
B、剂型可改变药物的作用性质
C、剂型能改变药物的作用速度
D、改变剂型可降低或消除药物的不良反应
E、剂型可产生靶向作用
A
药物剂型的重要性有:①可改变药物的作用性质;②可调节药物的作用速度;③可降低(或消除)药物的不良反应;④可产生靶向作用;⑤可提高药物的稳定性;⑥可影响疗效。而A选项错在“决定”二字。故本题选A。
、关于芳香水剂的叙述错误的是
A、芳香水剂不宜大量配制
B、芳香挥发性药物多数为挥发油
C、芳香水剂一般浓度很低
D、芳香水剂宜久贮
E、芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变
D
本题考查芳香水剂的概念、特点及制法。芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的澄明水溶液;芳香挥发性药物多数为挥发油;一般浓度很低,可作为矫味、矫臭和分散剂使用;但芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变,不宜大量配制和久贮。
、有很强的黏合力,可用来增加片剂的硬度,但吸湿性较强的附加剂是
A、淀粉
B、蔗糖
C、药用碳酸钙
D、羟丙甲纤维素
E、糊精
B
固体制剂中淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类和甘露醇均可以作填充剂,其中蔗糖吸湿性强。
、有关分散片的叙述错误的是
A、分散片中的药物应是难溶性的
B、不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物
C、易溶于水的药物不能应用
D、分散片可加水分散后1:3服,但不能含于口中吮服或吞服
E、生产成本低,适合于老、幼和吞服困难患者
D
本题考查分散片的特点。分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂,分散片中的药物应是难溶性的,分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。适用于难溶性药物和生物利用度低的药物;不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物;生产成本低、服用方法多样,适合于老、幼和吞服困难患者。故本题答案应选D。
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