嗨!大家好,我们叫拉唑类,因为我们的姓名中都有拉唑二字,如奥美拉唑,这是为了方便顾客记忆,所以叫拉唑类,其实真名叫质子泵抑制剂,还有一个英文名,简称PPI。我们有很多兄弟,如奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑和泮托拉唑等等。
大多数与胃酸相关的疾病都会用到我们,我们是您肠胃的好朋友。我们的发现史,可谓是三十年磨一剑。
三十年磨一剑
上世纪60年代后期,科学家开始寻找抑制胃酸分泌药物的计划。20世纪70年代,科学家发现质子泵抑制剂-特异性抑制胃壁细胞分泌胃酸(抑制胃酸分泌的最后一步),这些化合物能够有效地抑制胃酸分泌,作用时间令人吃惊。
通过三十多年的艰苦奋斗,奥美拉唑——是我们兄弟中第一个被开发出来,并在临床上使用,于年在欧洲上市。奥美拉唑能有效抑制胃酸分泌和治疗胃酸相关疾病,并且临床效果优于西米替丁类H2受体拮抗剂。
后来我们兄弟相继开发了出来,如:
第2个兰索拉唑年在日本上市;
第3个泮托拉唑年由德国研制在南非上市;
第4个雷贝拉唑年12月在日本推出,年8月在美国上市;
第5个埃索美拉唑年由英国的阿斯利康公司推出上市。
根据作用特点的不同,我们分成了两类:第一代主要包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,具有起效慢、生物利用度低、半衰期短、效果不持久,依赖肝脏中的P酶代谢,以及疗效个体差异等特点,但相对价格经济。第二代主要包括雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑,具有抑酸效果好、起效快、24h抑酸、个体差异小、与其他药物间相互作用少、不良反应少等优势。用于治疗与胃酸相关的疾病
我们是一个抑制胃酸分泌的药,所以跟胃酸分泌过多相关的疾病,都可以治疗。1、消化性溃疡比如说我们最常见的,叫胃溃疡,还有十二指肠溃疡,这都是跟胃酸分泌过多有关,我们可以很好的治疗这两种溃疡。2、反流性食管炎这种病,叫它胃食管反流,这种病其实也非常的可怕,如果胃酸长期反流的话,会造成食管的癌变,所以可以用到我们,抑制胃酸的分泌,来治疗胃食管反流。3、根除幽门螺杆菌还有,大家现在可能都注重健康,每年都去查体,查体以后,发现幽门螺杆菌阳性,这个东西会造成胃溃疡。这种情况下,医生根据情况,可能会建议患者根除幽门螺杆菌。治疗方案里面,就会包含我们。那么,我们为什么会有这么神奇的功效呢?这要从我们的作用机制开始谈起。作用机制
质子泵又称胃酸泵,其实质是一种H+/K+-ATP酶,是胃分泌H+的最终转运途径,它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜,借助ATP降解供能进行H+、K+交换,特异性地将H+泵入胃腔,形成胃内强酸状态。我们拉唑类通过与质子泵结合,不可逆的抑制质子泵的活性,进而抑制胃酸分泌,因为质子泵将胃壁细胞中的氢离子泵出为胃酸分泌的最后一步,所以我们具有良好的抑酸效果。以下通过简图展示PPI的抑酸机制。我们拉唑类虽然都是亲兄弟,但性格各有不同,与氯吡格雷打交道时便能看出有差异。譬如有些兄弟会使氯吡格雷失去“武功”。龙生九子,性格各不同
氯吡格雷是一种前体药,本身无抗血小板聚集效果,需要经过一种酶作用,氧化后形成中间产物,之后再水解,形成有药理活性的代谢物后,才能迅速、不可逆地与血小板受体结合,抑制血小板聚集。奥美拉唑和艾索美拉唑在体内也经过同一种酶的代谢,由于它消耗了大量的该种酶,使氯吡咯雷不能很好地氧化、水解成有药理活性的物质,继而达不到抗血小板聚集的效果。而泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑与氯吡格雷联用后,未观察到氯吡格雷代谢物的血药浓度大幅下降。鉴于目前临床上仍有大量服用氯吡格雷的患者,不推荐奥美拉唑、艾索美拉唑预防其胃肠道不良反应,建议选用与氯吡格雷相互作用较小的泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑。是药三分毒
“是药三分毒”,用在我们身上也是合适的,我们可能会引起恶心,腹胀、腹泻等胃肠道症状,还有头痛、头昏、嗜睡等神经系统症状。总而言之,我们是一类安全性较高的临床常用药物,短期应用比较安全,可放心使用,但长期服用可能带来一些风险,应在医生的指导下严格按照说明书和指南用药。当然,您的胃,您呵护。但万一您有需要,我们愿意随时护“胃”健康。我们的24小时客服热线--和
本文编辑:佚名
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