西咪替丁，想必大家都不陌生。作为经典的H2受体拮抗剂，其常用于消化道溃疡的治疗。
然而，很少有人知道的是，长期服用西咪替丁，会出现男性女性化(乳房发育等)。
这是为什么呢?
答案就是药物的抗雄性激素的副作用。
抗激素中「抗」者、「抵御」也，抗激素就是抵销激素作用的药物。
大自然虽然鬼斧神工，但是自然界中只有激素，并没有抗激素药物。现在的抗激素药物均是由人类后期研发而成。
科学创造出抗激素
激素大都没有天然的对抗物!
在动物漫长的进化期中，演化出了复杂、精细的内分泌系统，产生适量的激素，已足以维持生理功能的调节，一发现激素的量够了，就不会再分泌。
在上个世纪20年代后，科学揭示了激素的秘密：有机合成术，即分子的构建术，成就了今天的抗激素药物。
抗激素药有两类
一类抗激素能和原激素的受体结合，但不出现激素的作用，即激素受体拮抗剂。
除此之外，还有另一种类型——酶抑制剂。即抑制激素合成中的重要酶，减少激素的生成量。
抗激素作用还暴露在一些药物的副作用上，而被人们认识，如西咪替丁这样的药物。
临床那些抗激素药物
下面来说几个具体的抗激素药物。
1.抗甲状腺素
甲亢的基本的治疗方法之一是采用抗甲状腺药物(抗甲状腺素)：如丙基硫氧嘧啶、甲巯咪唑、他巴唑等。
这些药物属于酶抑制剂，可以阻抑甲状腺内的过氧化酶系，妨碍甲状腺激素的合成。使甲亢症状改善，甚至痊愈。
2.螺内酯
肾上腺产生的激素：除糖皮质激素外，醛固酮参与调节人体内的血容量，也起到至关重要的作用。
醛固酮在临床上没有适应证，未能成为药物，被常人冷落。不过其拮抗剂----螺内酯(安体舒通)为著名的保钾利尿剂;
用于治疗水肿性疾病和原发性醛固酮增多症，也是治疗高血压的辅助药物，还有微弱的抗雄激素的作用。
3.抗雄激素
与雄激素对抗的是抗雄激素。如非那甾胺，可抑制将睾酮代谢，使活性的雄激素在前列腺的浓度减少，治疗老年前列腺增生。
在有些国家还批准治疗雄激素过多造成的秃顶。但要小心其不良反应，可能导致性欲减退、阳痿等风险。
抗雄激素还有一类雄激素受体拮抗剂，代表药物是氟他胺，用于治疗不能进行手术或放射治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。
这个药物还是一个司法用药，有国家用于对强奸犯的化学阉割，故，颇有点名气。
4.米非司酮
说了雄激素，孕激素这边的拮抗代表是米非司酮，可用于药物流产。
米非司酮的结构与孕激素极为相似，她与子宫内膜的孕激素受体的亲和力比天然的黄体酮(孕激素)还强，结果阻碍了黄体酮助孕作用。
加上微量的前列腺素合用，使完全流产率显著提高(达95%以上)，成为世界卫生组织推广的药物流产用药。
另外米非司酮也可用作紧急避孕药。
5.抗雌激素
与雌激素相应的是抗雌激素。都是从人工合成的原雌激素代用品己烯雌酚的结构衍生而来。
主要有他莫昔芬和雷诺昔芬。用于对抗雌激素过多导致的疾病，如乳腺癌，宫颈癌等。
这些药物并不是一味的对抗雌激素，而是在不同部位的受体有不同的作用：
如雷诺昔芬对骨骼上的雌激素受体有激动作用，却对乳腺上的受体没有作用，成了较理想的防止更年期骨骼疏松的药物;
而他莫昔芬现成了治疗乳腺癌的常用药物。
6.抗促性腺激素
促性腺激素的抗激素是亮丙瑞林等，可抑制促性腺激素的分泌，继而减少性激素的分泌。
这成了治疗性早熟幼儿的适宜药物。
和激素药物一样，抗激素也是活性较大的药物。而且患者的个体差异也较大，使用时必须十分小心。
如甲亢治疗过头，会成甲减，诸如这些用药的细节，当你了解了这些，也就掌握了「用药艺术」。
本文作者徐正，四川大学华西药学院教授。
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